[发明专利]一种细菌群体感应抑制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种化合物或其可药用盐，其特征在于，所述化合物为：

(Z)-1-苄基-5-(3-甲基苄烯)-4-(3-甲苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮；

(Z)-1-苄基-5-(2-甲氧基苄烯)-4-(2-甲氧苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮；

(Z)-5-(3-甲基苄烯)-1-((四氢-2-呋喃)甲基)-4-(3-甲苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮；

(Z)-5-(2-甲氧基苄烯)-1-((四氢-2-呋喃)甲基)-4-(2-甲氧苯基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮。

2.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其特征在于，所述化合物可药用盐为所述化合物与无机酸或者与有机酸形成的盐。

3.如权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其特征在于，所述无机酸为盐酸、硫酸、硝酸或氢溴酸；所述有机酸为甲磺酸、甲苯磺酸或三氟乙酸。

4.权利要求1-3任一项所述化合物或其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述化合物的制备合成路线如下：

所述R₁为苄基或四氢糠基，R₂为氢，Ar₁为3-甲基苯基或2-甲氧基苯基，Ar₂为3-甲基苯基或2-甲氧基苯基。

5.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1-3任一项所述化合物或其可药用盐，其作为单体使用或者作为异构体混合物使用。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂。

7.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为固体口服制剂、液体口服制剂或注射剂。

8.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂、胶囊、糖衣剂、颗粒剂、干粉剂、口服溶液剂、注射用小水针、注射用冻干粉针、大输液。

9.权利要求1-3任一项所述化合物或其可药用盐或权利要求5-8任一项所述药物组合物在制备抑制细菌群体感应系统的药物中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述抑制细菌群体感应系统的药物为细菌群体感应调节剂。

11.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述细菌为革兰氏阴性菌，选自铜绿假单胞菌、大肠杆菌，变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌、流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌。

12.如权利要求9所述的应用，其特征在于，抑制细菌群体感应系统选自抑制细菌群体感应信号分子、抑制细菌生物膜形成以及降低细菌毒力因子致病性，其中，所述细菌毒力因子为蛋白酶、绿脓菌素和生物膜。

13.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述应用包括权利要求1-3任一项所述化合物或其可药用盐或权利要求5-8任一项所述药物组合物与至少一种其它用于治疗、缓解或预防革兰氏阴性菌所致疾病的药物的联合应用。

14.如权利要求13所述的应用，其特征在于，所述疾病选自腹膜炎、胆囊炎、膀胱炎、腹泻、心内膜炎、胃肠炎、脓胸、败血症。