[发明专利]2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物及其药物组合物和其应用有效

专利信息
申请号: 201910016442.8 申请日: 2019-01-08
公开(公告)号: CN109535085B 公开(公告)日: 2021-04-06
发明(设计)人: 左之利;杨淬;汪亮亮;李朋华;高俐 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D239/91 分类号: C07D239/91;C07D401/04;C07D409/04;C07D405/04;A61P3/10;A61K31/517
代理公司: 北京煦润律师事务所 11522 代理人: 柴明英
地址: 650201 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 喹唑啉 酮类 化合物 及其 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.一种2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物在制备治疗糖尿病的药物的应用,其中,所述2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物为以下化合物中的一种:

2.权利要求1所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,其化学反应方程式如下:

其中,R1为H或-Br;

R2为中的任一种;

R3为中的任一种。

3.根据权利要求2所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:

将酸酐胺醛及乙酸混合后,在第一设定温度下,反应第一设定时间,得到第一混合物;

用碱性溶液中和所述第一混合物中的乙酸,得到第二混合物;

对所述第二混合物进行萃取分离,得到有机相;

对所述有机相依次进行洗涤、干燥、层析分离,得到所述2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物。

4.根据权利要求3所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,

所述酸酐、胺、醛的摩尔比为(0.5~1.5):(0.5~1.5):(0.5~1.5);和/或

所述第一设定温度为100~200℃;所述第一设定时间为1.5~4.5h。

5.根据权利要求3所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,

将所述第一混合物倒入冰水中,并用碳酸氢钠溶液中和所述第一混合物中的乙酸;和/或

采用乙酸乙酯对所述第二混合物进行萃取分离;和/或

采用饱和食盐水洗涤所述有机相,洗涤后用无水硫酸镁干燥、真空旋干后,再通过硅胶过柱子进行层析分离。

6.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括:权利要求1中所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物和至少一种药学上可接受的辅料。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物作为治疗糖尿病的药物。

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