[发明专利]2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物及其药物组合物和其应用有效
申请号: | 201910016442.8 | 申请日: | 2019-01-08 |
公开(公告)号: | CN109535085B | 公开(公告)日: | 2021-04-06 |
发明(设计)人: | 左之利;杨淬;汪亮亮;李朋华;高俐 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | C07D239/91 | 分类号: | C07D239/91;C07D401/04;C07D409/04;C07D405/04;A61P3/10;A61K31/517 |
代理公司: | 北京煦润律师事务所 11522 | 代理人: | 柴明英 |
地址: | 650201 云*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 酮类 化合物 及其 药物 组合 应用 | ||
1.一种2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物在制备治疗糖尿病的药物的应用,其中,所述2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物为以下化合物中的一种:
2.权利要求1所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,其化学反应方程式如下:
其中,R1为H或-Br;
R2为中的任一种;
R3为中的任一种。
3.根据权利要求2所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:
将酸酐胺醛及乙酸混合后,在第一设定温度下,反应第一设定时间,得到第一混合物;
用碱性溶液中和所述第一混合物中的乙酸,得到第二混合物;
对所述第二混合物进行萃取分离,得到有机相;
对所述有机相依次进行洗涤、干燥、层析分离,得到所述2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物。
4.根据权利要求3所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,
所述酸酐、胺、醛的摩尔比为(0.5~1.5):(0.5~1.5):(0.5~1.5);和/或
所述第一设定温度为100~200℃;所述第一设定时间为1.5~4.5h。
5.根据权利要求3所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,
将所述第一混合物倒入冰水中,并用碳酸氢钠溶液中和所述第一混合物中的乙酸;和/或
采用乙酸乙酯对所述第二混合物进行萃取分离;和/或
采用饱和食盐水洗涤所述有机相,洗涤后用无水硫酸镁干燥、真空旋干后,再通过硅胶过柱子进行层析分离。
6.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括:权利要求1中所述的2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物和至少一种药学上可接受的辅料。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物作为治疗糖尿病的药物。
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