[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910006754.0 | 申请日： | 2019-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN109574830B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 梅光耀;汪海波;方真荣;金辉;况洪福;王亚斌;缪涵辉;徐陈力 | 申请（专利权）人： | 浙江宏元药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/00 | 分类号： | C07C67/00;C07C69/716;C07C69/675;C07C67/30;C07D239/42 |
| 代理公司： | 浙江专橙律师事务所 33313 | 代理人： | 陈飞 |
| 地址： | 317016 浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种瑞舒伐他汀钙的中间体，其特征在于，结构如式Ⅰ所示：
2.一种制备式Ⅰ化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤A.式Ⅱ化合物与金属M反应，形成有机金属试剂；
步骤B.A步骤所得有机金属试剂与CH3COOCH2COCl反应得式Ⅰ化合物；
其中，
X独立地为卤素原子，选自Cl、Br、I；
M为金属，选自镁和锌。
3.如权利要求2中所述的方法，其特征在于，步骤A中的反应优选在回流的醚类溶剂中进行，选自乙醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃。
4.如权利要求2中所述的方法，其特征在于，式Ⅱ化合物与金属M的投料摩尔比选自1：1～1：1.5。
5.如权利要求2中所述的方法，其特征在于，式Ⅱ化合物与试剂CH3COOCH2COCl的投料摩尔比选自1：1～1：5。
6.一种如权利要求1中所述的式Ⅰ化合物的应用，其特征在于，所述的式Ⅰ化合物用于式Ⅲ化合物的合成：
7.如权利要求6中所述的应用，其特征在于，式Ⅰ化合物至式Ⅲ化合物的转化可采用化学还原法实现，也可采用酶法还原法实现。
8.如权利要求7中所述的应用，其特征在于，还原法过程中使用的还原剂选自硼氢化物、手性硼烷衍生物、异丙醇铝、二羰基还原酶。
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