[发明专利]曲前列环素的盐在审
| 申请号： | 201910004668.6 | 申请日： | 2014-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN109608326A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 海特史·巴特拉;维贾伊·沙玛;杨三民;张毅 | 申请（专利权）人： | 联合治疗公司 |
| 主分类号： | C07C51/41 | 分类号： | C07C51/41;C07C59/72 |
| 代理公司： | 广州文冠倪律知识产权代理事务所(普通合伙) 44348 | 代理人： | 倪小敏;何锦标 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 曲前列环素 制备 | ||
1.一种曲前列环素盐，其中所述的盐为氨丁三醇盐、精氨酸盐、L-赖氨酸盐、N-甲基葡糖胺盐、镁盐或铵盐。
2.根据权利要求1所述的盐，其中所述的盐为曲前列环素的氨丁三醇盐。
3.根据权利要求1所述的盐，其中所述的盐为曲前列环素的精氨酸盐。
4.根据权利要求1所述的盐，其中所述的盐为曲前列环素的L-赖氨酸盐。
5.根据权利要求1所述的盐，其中所述的盐为曲前列环素的N-甲基葡糖胺盐。
6.根据权利要求1所述的盐，其中所述的盐为曲前列环素的镁盐。
7.根据权利要求1所述的盐，其中所述的盐为曲前列环素的铵盐。
8.一种药用制剂，所述药用制剂包括权利要求1所述的盐和药学上可接受的赋形剂。
9.根据权利要求8所述的药用制剂，所述药用制剂为固体剂量制剂。
10.一种制备曲前列环素盐的方法，包括将所述曲前列环素与碱反应形成盐并且对所述形成的盐进行结晶，其所述碱选自氨丁三醇、精氨酸、L-赖氨酸、N-甲基葡糖胺、胆碱氢氧化物、氢氧化钙、氢氧化镁或氨。
11.根据权利要求10所述的方法，用于反应的溶剂和用于结晶的溶剂是相同的。
12.根据权利要求10所述的方法，用于反应的溶剂和用于结晶的溶剂是不同的。
13.根据权利要求10所述的方法，用于反应的溶剂包括醇。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述用于反应的溶剂还包括水。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述反应包括加热含有所述溶剂，所述碱和所述曲前列环素的混合物至超过50 °C。
16.根据权利要求10所述的方法，其中所述碱为氨丁三醇。
17.根据权利要求15所述的方法，其中用于反应的溶剂包括异丙醇和甲基叔丁基醚。
18.根据权利要求10所述的方法，其中所述碱为精氨酸。
19.根据权利要求18所述的方法，其中用于反应的溶剂包括异丙醇和乙酸乙酯。
20.根据权利要求18所述的方法，其中用于结晶的溶剂包括乙醇。
21.根据权利要求10所述的方法，其中所述的碱为L-赖氨酸。
22.根据权利要求21所述的方法，其中用于反应的溶剂包括异丙醇和乙酸乙酯。
23.根据权利要求10所述的方法，其中所述的碱为N-甲基葡糖胺。
24.根据权利要求23所述的方法，其中用于反应的溶剂包括异丙醇、甲基叔丁基醚和己烷。
25.根据权利要求10所述的方法，其中所述的碱为氢氧化镁。
26.根据权利要求25所述的方法，其中用于反应的溶剂包括异丙醇、甲基叔丁基醚和己烷。
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