[发明专利]用于改善认知能力或认知功能的尿石素A和B的协同组合在审
| 申请号: | 201880089033.4 | 申请日: | 2018-10-12 |
| 公开(公告)号: | CN111727040A | 公开(公告)日: | 2020-09-29 |
| 发明(设计)人: | 桑耶西·卡利丁迪;赛拉姆·克里希纳穆尔蒂 | 申请(专利权)人: | 纳特雷恩公司 |
| 主分类号: | A61K31/366 | 分类号: | A61K31/366;A61K31/7048;A61K36/185 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 凌翠;郑霞 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 改善 认知 能力 功能 尿石素 协同 组合 | ||
1.一种组合物,所述组合物包含尿石素A和尿石素B,其中尿石素B与尿石素A的wt./wt.比率是从约0.2:1至约0.6:1。
2.如权利要求1所述的组合物,其中尿石素B与尿石素A的wt./wt.比率是约0.2:1。
3.如权利要求1所述的药物组合物或营养组合物,所述组合物进一步包含药学上或营养上可接受的载体。
4.如权利要求1所述的组合物,其中治疗有效剂量是从约100mg至约1000mg。
5.如权利要求1所述的组合物,其中治疗有效剂量是从约100mg至约500mg。
6.如权利要求3所述的药物组合物,用于在治疗或预防人受试者的痴呆相关的障碍的方法中使用。
7.如权利要求6所述的药物组合物,其中所述痴呆相关的障碍是阿尔茨海默病。
8.如权利要求6所述的药物组合物,其中以约1.5mg/kg至约8.0mg/kg的日剂量施用所述组合物。
9.如权利要求6所述的药物组合物,其中所述组合物针对乙酰胆碱酯酶活性的抑制具有约0.05微克/ml至约0.06微克/ml的抑制浓度(IC50)。
10.如权利要求3所述的药物组合物,用于在治疗或预防人受试者的焦虑障碍的方法中使用。
11.如权利要求10所述的药物组合物,其中以约1.5mg/kg至约8.0mg/kg的日剂量施用所述组合物。
12.如权利要求10所述的药物组合物,其中所述组合物针对乙酰胆碱酯酶活性的抑制具有约0.05微克/ml至约0.06微克/ml的抑制浓度(IC50)。
13.一种用于治疗或预防个体的认知障碍的方法,所述方法包括向需要这种治疗的个体施用治疗有效量的包含尿石素A和尿石素B的组合物,其中尿石素B与尿石素A的wt./wt.比率是从约0.2:1至约0.6:1。
14.如权利要求13所述的方法,其中所述认知障碍选自由以下组成的组:痴呆相关的障碍、应激诱导的痴呆、焦虑、抑郁和阿尔茨海默病。
15.如权利要求13所述的方法,其中所述组合物具有尿石素B与尿石素A的wt./wt.比率是约0.2:1,并且针对人乙酰胆碱酯酶活性的抑制具有约40微克/ml至约80微克/ml的抑制浓度(IC50)。
16.如权利要求15所述的方法,其中人乙酰胆碱酯酶的抑制比尿石素A或尿石素B所显示的抑制分别大至少5倍。
17.如权利要求16所述的方法,其中所述治疗有效量在人中是以从约100mg至约1000mg的日剂量。
18.如权利要求16所述的方法,其中所述治疗有效量在人中是以从约1.5mg/kg至约10.0mg/kg的日剂量。
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