[发明专利]用于治疗癌症的芳基咪唑

权利要求书

1.一种预防、减轻或治疗受试者的癌症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的化合物I：

或其药学上可接受的盐、游离碱、水合物、复合物或螯合物；其中所述受试者在DNA修复基因中具有突变。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述DNA修复基因是同源重组基因。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述DNA修复基因是同源重组(HR)依赖性脱氧核糖核酸(DNA)双链断裂(DSB)修复通路中的基因。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述DNA修复基因是一个或多个选自由以下组成的组的基因：BRCA-1、BRCA-2、ATM、ATR、CHK1、CHK2、Rad51、RPA和XRCC3。

5.如权利要求2所述的方法，其中所述DNA修复基因是BRCA-1和/或BRCA-2。

6.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者在DNA修复基因中的突变是杂合的。

7.如权利要求6所述的方法，其中所述受试者在所述同源重组(HR)依赖性脱氧核糖核酸(DNA)双链断裂(DSB)修复通路中的基因突变是杂合的。

8.如权利要求6所述的方法，其中所述受试者在BRCA1或BRCA2中的突变是杂合的。

9.如权利要求6所述的方法，其中所述受试者在BRCA1或BRCA2中的突变是纯合的。

10.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症选自由以下组成的组：血红素癌、结肠直肠癌、卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌、肺癌、肝癌、胰腺癌、淋巴结癌、白血病、肾癌、结肠癌、前列腺癌、脑癌、头颈癌、骨癌、喉癌和口腔癌、尤文氏肉瘤、皮肤癌、肾癌和心脏癌。

11.如权利要求10所述的方法，其中所述癌症选自由以下组成的组：乳腺癌、肺癌、淋巴结癌、结肠癌、白血病、肾癌和前列腺癌。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述癌症是乳腺癌。

13.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是BRCA相关的癌症。

14.如权利要求13所述的方法，其中所述BRCA相关的癌症具有所述BRCA-1基因和/或所述BRCA-2基因的一个或多个突变。

15.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者是人类。

16.如权利要求1所述的方法，所述方法还包括施用治疗有效量的第二治疗活性剂。

17.如权利要求16所述的方法，其中在已向所述受试者施用化合物I之前、期间或之后施用所述第二治疗活性剂。

18.如权利要求16所述的方法，其中所述第二治疗活性剂选自由免疫治疗剂、抗癌剂和血管生成剂组成的组中的一者或多者。

19.如权利要求18所述的方法，其中所述第二治疗活性剂是PARP抑制剂。

20.如权利要求19所述的方法，其中所述PARP抑制剂是奥拉帕利。

21.如权利要求1所述的方法，其中相对于未施用治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐、游离碱、水合物、复合物或螯合物的受试者，所述受试者经历小于90％的骨髓活性降低。