[发明专利]缓释型曲普坦组合物及通过皮下或类似途径使用其的方法

权利要求书

1.缓释型曲普坦组合物，其通过皮下或肌内给药用于治疗偏头痛及丛集性头痛，所述组合物包含：

脂质体曲普坦，其平均粒径不小于100nm，且包含一种或多种曲普坦类药物，所述曲普坦类药物通过一种或多种捕获剂包载于脂质体中，

其中所述脂质体包含一种或多种磷脂，且

其中所述一种或多种曲普坦类药物与所述一种或多种磷脂的摩尔比率不小于0.1。

2.权利要求1的缓释型曲普坦组合物，其中与单纯曲普坦相比，延长的t_1/2为至少2倍、至少3倍、至少4倍、至少5倍、至少7.5倍或至少10倍。

3.权利要求1的缓释型曲普坦组合物，其中所述脂质体进一步包含固醇。

4.权利要求3的缓释型曲普坦组合物，其中以所述固醇及所述一种或多种磷脂的组合计，所述脂质体中的所述固醇的摩尔百分比不超过50％。

5.权利要求1至权利要求4中任一项的缓释型曲普坦组合物，其中所述脂质体曲普坦的zeta电位范围为-40mV至20mV。

6.权利要求1至权利要求4中任一项的缓释型曲普坦组合物，其中所述脂质体曲普坦的所述一种或多种曲普坦类药物与所述一种或多种磷脂的摩尔比率范围为0.1至10。

7.权利要求1至权利要求4中任一项的缓释型曲普坦组合物，其中所述组合物被配制为混悬剂。

8.权利要求1至权利要求4中任一项的缓释型曲普坦组合物，其中所述一种或多种曲普坦类药物选自那拉曲坦、依立曲坦、夫罗曲坦、佐米曲普坦、利扎曲普坦及阿莫曲坦。

9.治疗偏头痛及丛集性头痛的方法，其包括：

向需要其的个体通过皮下或肌内注射给药有效量的权利要求1的缓释型曲普坦组合物，

其中通过与单纯曲普坦相比，通过皮下或肌内注射给药所述缓释型曲普坦组合物后曲普坦的延长的t_1/2表明脂质体曲普坦的缓释特性。

10.权利要求9的方法，其中与单纯曲普坦相比，所述延长的t_1/2为至少2倍、至少3倍、至少4倍、至少5倍、至少7.5倍或至少10倍。

11.权利要求9的方法，其中所述脂质体进一步包含固醇。

12.权利要求11的方法，其中以所述一种或多种磷脂及固醇的组合计，所述脂质体中的所述固醇的摩尔百分比不超过50％。

13.权利要求9至权利要求12中任一项的方法，其中所述脂质体曲普坦的zeta电位范围为-40mV至20mV。

14.权利要求9至权利要求12中任一项的方法，其中将所述缓释型曲普坦组合物向罹患先兆偏头痛或无先兆偏头痛的个体给药。

15.权利要求9至权利要求12中任一项的方法，其中将所述缓释型曲普坦组合物向罹患偏头痛的前驱性症状的个体给药。

16.权利要求9至权利要求12中任一项的方法，其中所述脂质体曲普坦的所述一种或多种曲普坦类药物与所述一种或多种磷脂的摩尔比率为0.15至0.5。

17.权利要求9至权利要求12中任一项的方法，其中所述脂质体曲普坦向所述个体提供治疗有效量的所述一种或多种曲普坦类药物的缓慢释放持续至少10小时、至少15小时、至少20小时或至少50小时。

18.权利要求9至权利要求12中任一项的方法，其中所述一种或多种曲普坦类药物选自那拉曲坦、依立曲坦、夫罗曲坦、佐米曲普坦、利扎曲普坦及阿莫曲坦。