[发明专利]一种β-内酰胺酶抑制剂的晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201880076738.2 | 申请日： | 2018-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN111417633B | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 李程;黄志刚;丁照中;李卫东 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 内酰胺 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式(I)化合物的A晶型，其特征在于其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：16.053±0.2°，16.53±0.2°，18.501±0.2°，21.302±0.2°，21.778±0.2°，22.782±0.2°，25.742±0.2°，27.833±0.2°，
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的A晶型，其XRPD图谱如图1所示。
3.根据权利要求1～2任意一项所述的式(I)化合物的A晶型，其差示扫描量热曲线在221.11±3℃处具有放热峰。
4.根据权利要求3所述的式(I)化合物的A晶型，其DSC谱图如图2所示。
5.根据权利要求1～2任意一项所述的式(I)化合物的A晶型，其热重分析曲线在194.61±3℃时失重达0.5689％。
6.根据权利要求5所述的式(I)化合物的A晶型，其TGA谱图如图3所示。
7.根据权利要求1～6任意一项所述的式(I)化合物的A晶型的制备方法，包括：
(a)将(I)化合物加入溶剂后加热到55～60℃至完全溶解；
(b)搅拌下缓慢冷却到0℃；
(c)搅拌10～16小时析晶；
(d)过滤、抽干；
其中，所述溶剂为纯水。
8.根据权利要求1～6任意一项所述的式(I)化合物的A晶型或者权利要求7所述的制备方法得到的式(I)化合物的A晶型在制备用于治疗细菌感染的β-内酰胺酶抑制剂中的应用。
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