[发明专利]用于合成接头-药物VC-SECO-DUBA的改进方法有效
| 申请号： | 201880075808.2 | 申请日： | 2018-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN111556870B | 公开（公告）日： | 2023-09-29 |
| 发明（设计）人： | 弗拉迪米尔·亚瑙谢克;马丁·卡什 | 申请（专利权）人： | 拜奥迪斯私人有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;刘振佳 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 合成 接头 药物 vc seco duba 改进 方法 | ||
1.式(II)化合物
2.包括使式(III)化合物与1,4-二氧六环中的氯化氢反应以形成根据权利要求1所述式(II)化合物的方法
3.根据权利要求1所述式(II)化合物用于制备式(I)的vc-seco-DUBA的用途
4.用于合成式(I)的vc-seco-DUBA的方法，其包括使根据权利要求1所述式(II)化合物与式(VII)化合物反应以形成式(I)化合物
5.根据权利要求4所述的方法，其中式(II)化合物与式(VII)化合物的反应在N,N-二异丙胺的存在下进行。
6.根据权利要求4所述的方法，其中式(II)化合物与式(VII)化合物的反应在N,N-二甲基乙酰胺中，在N,N-二异丙胺和1-羟基苯并三唑水合物的存在下进行。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的方法，其中通过使式(III)化合物与1,4-二氧六环中的氯化氢反应以形成式(II)化合物来制备式(II)化合物
8.根据权利要求7所述的方法，其中通过使式(IV)化合物与4-硝基苯基氯甲酸酯反应来形成式(V)化合物，随后使式(V)化合物与式(VI)化合物在1-羟基苯并三唑水合物的存在下反应以形成式(III)化合物来制备式(III)化合物
9.用于合成式(VIII)的抗体-药物缀合物的方法，其包括根据权利要求4至8中任一项所述的方法以形成式(I)化合物，随后将式(I)化合物与抗体或其抗原结合片段缀合，
其中抗体是抗体或其抗原结合片段，并且m表示1至8的平均药物-抗体比
10.根据权利要求9所述的方法，其中m表示1至6的平均药物-抗体比。
11.根据权利要求9所述的方法，其中m表示1至4的平均药物-抗体比。
12.根据权利要求9至11中任一项所述的方法，其中式(I)化合物与抗HER2抗体曲妥珠单抗缀合。
13.用于合成式(IX)的抗体-药物缀合物的方法，其包括根据权利要求4至8中任一项所述的方法以形成式(I)化合物，随后将式(I)化合物与抗HER2抗体曲妥珠单抗缀合，其中2.6-2.9表示2.6至2.9的平均药物-抗体比
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