[发明专利]用于预防或治疗感觉毛细胞死亡的化合物的晶型在审

专利信息
申请号: 201880070449.1 申请日: 2018-08-31
公开(公告)号: CN111315385A 公开(公告)日: 2020-06-19
发明(设计)人: G·约翰逊;E·阿雷特;A·切斯诺科夫 申请(专利权)人: 华盛顿大学
主分类号: A61K31/5415 分类号: A61K31/5415;A61P25/00;A61P25/18
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人: 郭广迅;李渤
地址: 美国华*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 感觉 细胞 死亡 化合物
【权利要求书】:

1.一种(4R,7S)-2-(3-(4-氯苯基)脲基)-9-甲基-5,6,7,8-四氢-4H-4,7-桥亚氨基环庚烷并[b]噻吩-3-甲酰胺的甲磺酸盐或其溶剂化物的晶型。

2.权利要求1所述的晶型,其中所述(4R,7S)-2-(3-(4-氯苯基)脲基)-9-甲基-5,6,7,8-四氢-4H-4,7-桥亚氨基环庚烷并[b]噻吩-3-甲酰胺的甲磺酸盐具有以下性质中的至少一种:

(a)与图1中所示基本相同的X射线粉末衍射(XRPD)图;

(b)特征峰位于7.6°2θ、10.6°2θ、15.0°2θ、16.0°2θ、16.8°2θ、17.7°2θ、21.9°2θ和22.5°2θ的X射线粉末衍射(XRPD)图;

(c)基本上类似于图2中所示的热重分析(TGA)的热重分析(TGA);

(d)基本上类似于图5中所示的红外(IR)光谱的红外(IR)光谱;

(e)峰位于大约1698cm-1、1537cm-1、1494cm-1、1159cm-1、1039cm-1、830cm-1和784cm-1的红外(IR)光谱;或

(f)其组合。

3.权利要求1或权利要求2所述的晶型,其中所述晶型具有与图1中所示基本上相同的X射线粉末衍射(XRPD)图。

4.权利要求1或权利要求2所述的晶型,其中所述晶型具有特征峰位于7.6°2θ、10.6°2θ、15.0°2θ、16.0°2θ、16.8°2θ、17.7°2θ、21.9°2θ和22.5°2θ的X射线粉末衍射(XRPD)图。

5.权利要求1或权利要求2所述的晶型,其中所述晶型具有基本上类似于图2中所示的热重分析(TGA)的热重分析(TGA)。

6.权利要求1或权利要求2所述的晶型,其中所述晶型具有基本上类似于图5中所示的红外(IR)光谱的红外(IR)光谱。

7.权利要求1或权利要求2所述的晶型,其中所述晶型具有峰位于大约1698cm-1、1537cm-1、1494cm-1、1159cm-1、1039cm-1、830cm-1和784cm-1的红外(IR)光谱。

8.权利要求2所述的晶型,其中所述晶型的特征在于具有性质(a)、(b)、(c)、(d)和(e)。

9.权利要求1-8中任一项所述的晶型,其中所述晶型是由甲苯、水、乙腈、乙腈/水、丙酮、丙酮/水、叔丁基甲基醚、2-丁酮、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、四氢呋喃、四氢呋喃/水、2-甲基四氢呋喃或其组合获得的。

10.权利要求1-9中任一项所述的晶型,其中所述晶型是由乙腈、乙腈/水、乙酸乙酯、四氢呋喃或其组合获得的。

11.权利要求1-9中任一项所述的晶型,其中所述晶型是由乙腈获得的。

12.权利要求1-11中任一项所述的晶型,其中所述晶型是非溶剂化的。

13.权利要求1-12中任一项所述的晶型,其中所述晶型是无水的。

14.权利要求1-13中任一项所述的晶型,其用于药物。

15.一种药物组合物,其包含权利要求1-14中任一项所述的晶型,和至少一种选自药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂的非活性成分。

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