[发明专利]来那度胺速释制剂

权利要求书

1.一种用于口服施用的稳定药物组合物，其包含

a.以重量计5至15％来那度胺，和

b.填充剂，和

c.崩解剂，和/或

d.超级崩解剂。

2.根据权利要求1所述的稳定药物组合物，其特征在于所述来那度胺为结晶A型。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的稳定药物组合物，其特征在于所述来那度胺A型以微粉化形式或非微粉化形式存在。

4.根据权利要求3所述的稳定药物组合物，其特征在于填充剂选自糖醇、淀粉、水解淀粉、部分预糊化的淀粉或其任何组合，优选地其中填充剂选自无水乳糖、乳糖一水合物、山梨糖醇、木糖醇、甘露糖醇或其任何组合，最优选地其中填充剂为无水乳糖。

5.根据权利要求4所述的稳定药物组合物，其特征在于稳定药物组合物包含以重量计50至95％，优选以重量计60至90％，更优选以重量计65至90％，最优选以重量计78至90％的填充剂。

6.根据前述权利要求中任一项所述的稳定药物组合物，其特征在于崩解剂选自纤维素基赋形剂、淀粉衍生物、聚乙烯吡咯烷酮衍生物、交联聚维酮、共聚维酮或其任何组合，所述纤维素基赋形剂例如微晶纤维素、低取代的羟丙基纤维素、羧甲基纤维素，所述淀粉衍生物优选羧甲基淀粉、预糊化淀粉、天然淀粉，更优选地其中崩解剂为微晶纤维素。

7.根据权利要求6所述的稳定药物组合物，其特征在于稳定药物组合物包含以重量计50至95％，优选以重量计60至90％，更优选以重量计65至85％的崩解剂。

8.根据前述权利要求中任一项所述的稳定药物组合物，其特征在于所述稳定药物组合物包含超级崩解剂，其中所述超级崩解剂选自改性淀粉、改性纤维素和交联聚乙烯吡咯烷酮，优选地其中所述超级崩解剂为取代的纤维素基超级崩解剂。

9.根据权利要求8所述的稳定药物组合物，其特征在于所述取代的纤维素基超级崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。

10.根据前述权利要求中任一项所述的稳定药物组合物，其特征在于所述稳定药物组合物包含以重量计1至40％，优选以重量计2至30％，更优选以重量计4至20％，最优选以重量计5至10％的超级崩解剂。

11.根据权利要求9或10中任一项所述的稳定药物组合物，其中崩解剂为微晶纤维素，并且其中超级崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。

12.根据前述权利要求中任一项所述的稳定药物组合物，其特征在于稳定药物组合物还包含一种或多种润滑剂。

13.根据权利要求12所述的稳定药物组合物，其特征在于一种或多种润滑剂选自亲水性胶体二氧化硅、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯或其任何组合。

14.根据权利要求12或13中任一项所述的稳定药物组合物，其特征在于所述稳定药物组合物包含以重量计0.01至5.0％，优选以重量计0.1至3.0％，更优选以重量计0.2至2.0％的一种或多种润滑剂。

15.根据前述权利要求中任一项所述的稳定药物组合物，其特征在于所述稳定药物组合物包含以重量计5至15％的非微粉化来那度胺多晶型A型，以重量计78至90％的填充剂，5-10％的超级崩解剂和0.0至2.0％润滑剂。

16.根据权利要求15所述的稳定药物组合物，其中所述填充剂为包含重量比1:3的微晶纤维素和预糊化玉米淀粉或乳糖一水合物的混合物，并且其中所述超级崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，并且其中所述润滑剂为硬脂酸镁或单硬脂酸甘油酯。