[发明专利]释放活性成分的方法有效

专利信息
申请号: 201880064091.1 申请日: 2018-12-13
公开(公告)号: CN111163752B 公开(公告)日: 2023-08-22
发明(设计)人: P-E·布克朗;P·比乌索布莱;W·菲波;F·梅尔 申请(专利权)人: 弗门尼舍有限公司
主分类号: A61K8/31 分类号: A61K8/31;A61K8/60;A61Q15/00;A61K8/02;A61K8/04;A23L2/39;A23L2/56;A23L2/68
代理公司: 北京三幸商标专利事务所(普通合伙) 11216 代理人: 刘卓然
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 释放 活性 成分 方法
【说明书】:

发明涉及递送系统。更具体而言,本发明涉及释放活性成分的方法,其包括以下步骤:使粉末状组合物与pH≤7的介质接触,其中该粉末状组合物包含微粒,该微粒由水溶性聚合物基质、分散在所述基质中的油相和碳酸盐颗粒制成。消费产品例如止汗剂或体香剂组合物,或包含所述粉末状组合物的粉末软饮品饮料组合物也是本发明的目的。

技术领域

本发明涉及递送系统。更具体而言,本发明涉及释放活性成分的方法,其包括以下步骤:使粉末状组合物与pH≤7的介质接触,其中该粉末状组合物包含微粒(granules),该微粒由水溶性聚合物基质、分散在所述基质中的油相和碳酸盐颗粒(particles)制成。消费产品例如止汗剂或体香剂组合物,或包含所述粉末状组合物的粉末软饮品饮料组合物也是本发明的目的。

背景技术

芳香剂(日化香精)和调味料(食用香精)在消费者对产品性能的感知中起着重要的作用,因此,它们通常决定消费者对特定产品的选择。此外,消费者对浓郁而强烈的香料或调味料递送的需求不断增长,这推动了新递送系统的发展。

已包封的芳香剂/调味料的一个主要优点是在施用期间和施用后(例如,在漂洗和干燥用于芳香剂的皮肤或织物之后)增强了芳香剂/调味料的迸发(blooming)或持久性。

疏水性活性成分的释放可以通过不同的参数例如pH来驱动。实际上,通过pH变化控制活性成分的释放在文献中是众所周知的。

US2004/0234597和US7670627公开了一些固体疏水性纳米球,其截留药物活性剂并包封在pH敏感的微球中,该pH敏感的微球在酸性条件下溶解以在靶细胞上释放药物活性成分。固体纳米球由蜡材料形成。微球的壳为pH敏感的聚合物。

也可以达到在更碱性的条件下释放活性物质。例如,US 6306422描述了如何在酸性条件下将活性材料截留在由聚合物丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯制成的水凝胶中。聚合物基质在pH的碱性条件下溶胀,以使活性物质在周围的介质中释放。

如US2013/0217789中所述,热响应性组分可以与pH响应性聚合物组合使用以控制药物或治疗剂的释放。

所有pH触发释放溶液均基于对pH敏感的聚合物(即甲基丙烯酸酯)的使用,其缺点是延迟释放直至聚合物开始溶解(消极pH触发释放),并且即使食品级合成聚合物的使用也不能深受消费者好评。

鉴于前述内容,需要一种可以在不同应用中使用并且在酸性pH条件下显示出增强的疏水性活性成分释放的递送系统。

本发明提出了解决上述问题的方案,其基于使用包含微粒的粉末状组合物的使用,该微粒由水溶性聚合物基质、分散在所述基质中的油相和碳酸盐颗粒制成。

附图说明

图1表示样品A在不同pH下在水溶液中的实验释放曲线。

图2表示样品X在不同pH下在水溶液中的实验释放曲线。

图3表示样品B、Y和Z在pH为5的缓冲水溶液中的实验释放曲线。

发明内容

因此,本发明涉及释放疏水性活性成分的方法,该方法包括以下步骤:使粉末状组合物与pH≤7的介质接触,所述粉末状组合物包含颗粒,优选喷雾干燥的颗粒,该微粒由以下物质制成:

-水溶性聚合物基质,

-油相,其包含分散在所述基质中的疏水性活性成分,优选香料或调味料,其中所述油至少部分不被包封在该基质中,和

-碳酸盐颗粒。

在第二形态中,本发明涉及一种组合物,其包含:

-止汗剂或体香剂活性成分,和

-粉末状组合物,其包含微粒,优选喷雾干燥的微粒,该微粒由以下物质制成:

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