[发明专利]使用取代的硝基苯乙烯化合物治疗葡萄球菌和肠球菌感染

权利要求书

1.一种治疗患者中的金黄色葡萄球菌(S.aureus)感染的方法，其中所述金黄色葡萄球菌对万古霉素具有至少部分耐受性，所述方法包括向所述患者施用有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或衍生物：

其中：

X和Y相同或不同，并且各自为选自O、N和S的杂原子；

为双键或单键，这取决于杂原子X和Y；

R₁至R₅相同或不同，并且选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、羟基、烷氧基、烯氧基、芳氧基、苄氧基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、卤代芳氧基、硝基、硝基烷基、硝基烯基、硝基炔基、硝基芳基、硝基杂环基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、苄基氨基、二苄基氨基、酰基、烯基酰基、炔基酰基、芳基酰基、酰基氨基、二酰基氨基、酰基氧基、烷基磺酰氧基、芳基亚硫酰氧基、杂环基、杂环氧基、杂环氨基、卤代杂环基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基、巯基、烷基硫基、芳基硫基、酰基硫基或含磷化合物；并且R₆和R₇相同或不同，并且选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、羟基、烷氧基、烯氧基、芳氧基、苄氧基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、卤代芳氧基、硝基、硝基烷基、硝基烯基、硝基炔基、硝基芳基、硝基杂环基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、苄基氨基、二苄基氨基、酰基、烯基酰基、炔基酰基、芳基酰基、酰基氨基、二酰基氨基、酰基氧基、烷基磺酰氧基、芳基亚硫酰氧基、杂环基、杂环氧基、杂环氨基、卤代杂环基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基、巯基、烷基硫基、芳基硫基、酰基硫基或含磷化合物，或者当存在双键时，R₆和R₇中的一个不存在。

2.一种治疗患者中的金黄色葡萄球菌感染的方法，其中所述感染在万古霉素治疗后没有被解决，所述方法包括向所述患者施用式(I)化合物或其药学上可接受的盐或衍生物：

其中：

X和Y相同或不同，并且各自为选自O、N和S的杂原子；

为双键或单键，这取决于杂原子X和Y；

R₁至R₅相同或不同，并且选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、羟基、烷氧基、烯氧基、芳氧基、苄氧基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、卤代芳氧基、硝基、硝基烷基、硝基烯基、硝基炔基、硝基芳基、硝基杂环基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、苄基氨基、二苄基氨基、酰基、烯基酰基、炔基酰基、芳基酰基、酰基氨基、二酰基氨基、酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基亚硫酰氧基、杂环基、杂环氧基、杂环氨基、卤代杂环基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基、巯基、烷基硫基、芳基硫基、酰基硫基或含磷化合物；并且R₆和R₇相同或不同，并且选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代芳基、羟基、烷氧基、烯氧基、芳氧基、苄氧基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、卤代芳氧基、硝基、硝基烷基、硝基烯基、硝基炔基、硝基芳基、硝基杂环基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、苄基氨基、二苄基氨基、酰基、烯基酰基、炔基酰基、芳基酰基、酰基氨基、二酰基氨基、酰基氧基、烷基磺酰氧基、芳基亚硫酰氧基、杂环基、杂环氧基、杂环氨基、卤代杂环基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基、巯基、烷基硫基、芳基硫基、酰基硫基或含磷化合物，或者当存在双键时，R₆和R₇中的一个不存在。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中在所述式I化合物中，X和Y相同或不同，并且选自O和N，更优选X和Y均为氧。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中在所述式I化合物中，R₁和R₂相同或不同，并且选自氢、羟基、卤素或任选取代的C1-6烷基。