[发明专利]罗氟司特在水溶性的药学上可接受的溶剂的水性掺合物中的药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含罗氟司特，并包含水溶性的药学上可接受的溶剂的掺合物，其中所述掺合物包含二乙二醇单乙醚和水，其中所述二乙二醇单乙醚的量为10-30％(w/w)，并且所述水的量为20-90％(w/w)。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述二乙二醇单乙醚的量为15-20％w/w。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述罗氟司特的量为0.005-2％w/w。

4.权利要求1的药物组合物，其中二乙二醇单乙醚与水的比率为1∶10至20∶1。

5.权利要求4的药物组合物，其中所述二乙二醇单乙醚与水的比率为1∶4至9∶1。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物选自水包油乳剂、增稠的含水凝胶剂、增稠的水醇凝胶剂、亲水性凝胶剂以及亲水性或疏水性软膏剂。

7.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物还包含至少一种选自以下的附加组分：溶剂、保湿剂、表面活性剂或乳化剂、聚合物或增稠剂、消泡剂、防腐剂、抗氧化剂、螯合剂、稳定剂、缓冲剂、pH调节溶液、透皮吸收促进剂、成膜材料、染料、色素和芳香剂。

8.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物还包含选自以下的附加活性剂：蒽林、硫唑嘌呤、他克莫司、煤焦油、甲氨蝶呤、甲氧沙林、水杨酸、乳酸铵、尿素、羟基脲、5-氟尿嘧啶、丙硫氧嘧啶、6-硫鸟嘌呤、柳氮磺吡啶、吗替麦考酚酯、延胡索酸酯、皮质类固醇、促肾上腺皮质激素、维生素D类似物、阿维A、他扎罗汀、环孢素、间苯二酚、秋水仙碱、阿达木单抗、乌司奴单抗、英利昔单抗、支气管扩张剂和抗生素。

9.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物包含适用于局部、肠胃外或肺部给药的载体。

10.权利要求9的药物组合物，其中所述药物组合物包含适用于局部给药的载体。

11.权利要求1的药物组合物，其中所述药物组合物还包含量为0.1-20％w/w的己二醇。

12.克服罗氟司特制剂的低水溶解度的方法，其包括在包含罗氟司特的组合物中组合二乙二醇单乙醚和水，其中所述二乙二醇单乙醚的量为10-30％(w/w)，所述水的量为20-90％(w/w)，并且所述罗氟司特处于饱和浓度。

13.权利要求12的方法，其中二乙二醇单乙醚与水的比率为1∶10至20∶1。

14.权利要求13的方法，其中所述二乙二醇单乙醚与水的比率为1∶4至9∶1。

15.权利要求12的方法，其中所述二乙二醇单乙醚的量为15-20％(w/w)。

16.权利要求12的方法，其中所述罗氟司特组合物包含0.005-2％的罗氟司特。

17.抑制患者中的磷酸二酯酶4的方法，其包括将包含罗氟司特和二乙二醇单乙醚的组合物向所述患者给药。

18.权利要求17的方法，其中所述患者患有炎性病症。

19.权利要求18的方法，其中所述患者患有特应性皮炎。