[发明专利]可用于制造药物的新化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物

2.一种用于制造如权利要求1中定义的式(I)的化合物的方法，其包括式(II)的化合物

与式(III)的化合物的反应

3.根据权利要求2的方法，其中所述反应在选自丙酮、三氟乙醇、乙腈、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、叔丁基甲基醚、甲苯、三氟甲基苯或庚烷的溶剂中进行。

4.根据权利要求2或3的方法，其中所述反应在非极性溶剂中进行。

5.根据权利要求3或4的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷或甲苯，特别是二氯甲烷。

6.根据权利要求2至5中任一项的方法，其中所述反应在约0℃和约室温之间的温度下进行。

7.根据权利要求2至6中任一项的方法，其中如权利要求2中定义的式(II)的化合物是通过式(IV)的化合物

与三氟乙酸酐的反应制备的。

8.一种用于制造式(V)的化合物的方法

其包括将如权利要求1中定义的式(I)的化合物的氨基-NHCOCF₃脱保护成伯氨基-NH₂，并同时成环，以形成式(V)的化合物。

9.根据权利要求8的方法，其中将如权利要求1中定义的式(I)的化合物的氨基-NHCOCF₃脱保护成伯氨基-NH₂是通过所述式(I)的化合物与碱在醇性介质中的反应而进行的。

10.根据权利要求8或9所述的方法，其中所述脱保护基和同时成环是在约室温和约100℃之间的温度下进行的。

11.根据权利要求8至10中任一项的方法，其中将在权利要求8至10的反应过程中获得的式(V')的未环化副产物

从粗反应产物中分离，并与酸反应，以得到如权利要求8中定义的式(V)的化合物。

12.根据权利要求11的方法，其中所述酸是乙酸、甲酸或磺酸，特别是乙酸。

13.根据权利要求11或12的方法，其中所述式(V')的化合物与酸在甲苯或乙酸异丙酯中，特别是在乙酸异丙酯中反应。

14.式(I)的化合物在制造式(IX)的化合物中的用途

15.一种用于制造如权利要求14中定义的式(IX)的化合物的方法，其包括：

(a)式(V)的化合物与i-BuOH在酸催化下反应，以得到式(VI')的化合物

(b)式(VI')的化合物与氯磷酸二乙酯、氯磷酸二苯酯或双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯、以及碱反应；

(c)步骤(b)的产物与乙酰肼反应，然后加热至高于室温，以得到式(VIII')的化合物

以及

(d)将式(VIII')的化合物的羧基脱保护，以得到如权利要求14中定义的式(IX)的化合物。

16.如以上所述的发明。