[发明专利]在酸性PH值下具有经增强活性的抗真菌剂

权利要求书

1.一种治疗有需要的个体的真菌感染的方法，所述方法包含向所述个体投与式(I)化合物：

或其药学上可接受的盐或水合物，其中：

X为O或H、H；

R^e为C(O)NR^fR^g或含有1或2个氮原子的6元环杂芳基，其中所述杂芳基任选地在环碳上经氟或氯单取代或在环氮上经氧单取代；

R^f、R^g、R⁶和R⁷各自独立地为氢或C₁-C₃烷基；

R⁸为C₁-C₄烷基、C₃-C₄环烷基或C₄-C₅环烷基-烷基；

R⁹为甲基或乙基；且

R⁸和R⁹任选地结合在一起以形成含有1个氧原子的6元饱和环；

其中所述真菌感染为在pH低于约7的条件或解剖区域中发生的酵母菌或霉菌感染。

2.根据权利要求1所述的方法，其中在投与所述化合物或其药学上可接受的盐或水合物之后，所述化合物以可有效治疗所述酵母菌或霉菌感染的浓度存在于感染部位处。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物或其药学上可接受的盐或水合物经口或经静脉内投与。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物或其药学上可接受的盐或水合物经局部或通过病灶内注射投与。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述真菌感染选自由以下组成的群组：阴道酵母菌感染、真菌脓肿、蓄脓和上胃肠道感染。

6.一种治疗有需要的个体的真菌感染的方法，所述方法包含向所述个体投与式(II)化合物：

其为(1S,4aR,6aS,7R,8R,10aR,10bR,12aR,14R,15R)-15-[[2-氨基-2,3,3-三甲基丁基]氧基]-8-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-14-[5-(4-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-1,6,6a,7,8,9,10,10a,10b,11,12,12a-十二氢-1,6a,8,10a-四甲基-4H-1,4a-丙酰-2H-菲咯啉并[1,2-c]吡喃-7-甲酸，

或其药学上可接受的盐或水合物，

其中所述真菌感染为在pH低于约7的条件或解剖区域中发生的酵母菌或霉菌感染。

7.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述pH介于约4与约6之间。

8.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述pH为约5或更低。

9.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述pH为约4.5或更低。

10.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述真菌感染由念珠菌属引起。

11.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述真菌感染为外阴阴道念珠菌病。

12.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述真菌感染为复发性外阴阴道念珠菌病。

13.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述个体为人类。

14.根据权利要求2所述的方法，其中可有效治疗所述酵母菌或霉菌感染的所述浓度低于治疗在约7或更高的pH下发生的酵母菌或霉菌感染将需要的所述化合物的浓度。