[发明专利]戊聚糖多硫酸酯和戊聚糖多硫酸酯的生产方法

说明书

本发明提供一种糖醛酸含量为0.0质量％～6.0质量％的戊聚糖多硫酸酯、优选具有由通式I表示的结构的戊聚糖多硫酸酯，这些戊聚糖多硫酸酯中的一种的药学上可接受的盐，或这些戊聚糖多硫酸酯中的一种的药学上可接受的溶剂化物。式中，R各自表示氢原子、‑COCH₃或‑SO₃X，并且至少一个R表示‑SO₃X；X表示氢原子或者一价或二价金属；X表示氢原子或者一价或二价金属；并且n表示1以上且30以下的整数。本发明还提供戊聚糖多硫酸酯的生产方法，其依次包括通过使源自植物的原料解聚来获得中性低聚木糖的工序和低聚木糖的硫酸化工序。

技术领域

本发明涉及戊聚糖多硫酸酯和戊聚糖多硫酸酯的生产方法。

背景技术

使用肝素作为血栓症和骨关节炎症等的治疗剂。然而，由于肝素为从例如牛或猪等动物的器官分离的物质，因此难以控制其品质。此外，存在如下情况：从宗教上的伦理观等观点，肝素在治疗中的使用引起犹豫。因此，期望不含源自动物的组分并且可以代替肝素来使用的替代治疗剂的开发。

作为这样的替代肝素的物质，已知例如戊聚糖多硫酸酯。通过将源自植物的低聚木糖硫酸化来获得戊聚糖多硫酸酯。由于这样的戊聚糖多硫酸酯为不含源自动物的组分的物质，因此期望其作为替代肝素的治疗剂的应用(例如，专利文献1)。

借助从阔叶树(例如山毛榉)获得的木聚糖的化学硫酸化来生成戊聚糖多硫酸酯。戊聚糖多硫酸酯由其中β-D-吡喃木糖直链键合的硫酸化直链多糖构成，并且大致每10个吡喃木糖单元具有4-O-甲基葡萄糖醛酸，即，糖醛酸(专利文献1和2)。

引文列表

专利文献

专利文献1：WO2010/000013

专利文献2：JP2009-532467A

发明内容

发明要解决的问题

本发明的目的在于提供一种具有优选用于医药用途的活性或具有保存稳定性的新的戊聚糖多硫酸酯。本发明的另一目的在于提供戊聚糖多硫酸酯的廉价且有效的生产方法。

用于解决问题的方案

作为为解决以上问题深入研究的结果，本发明人发现一种新的戊聚糖多硫酸酯，其具有比传统的戊聚糖多硫酸酯更高的抗凝活性，同时还抑制副作用或具有保存稳定性。本发明人由此基于该发现完成本发明。具体地，本发明具有以下构成。

[1]一种戊聚糖多硫酸酯、其药学上可接受的盐、或者所述戊聚糖多硫酸酯或其药学上可接受的盐的药学上可接受的溶剂化物，所述戊聚糖多硫酸酯的糖醛酸含量为0.0质量％～6.0质量％。

[2]根据[1]所述的戊聚糖多硫酸酯、其药学上可接受的盐、或者所述戊聚糖多硫酸酯或其药学上可接受的盐的药学上可接受的溶剂化物，其中所述戊聚糖多硫酸酯的糖醛酸含量为0.0质量％～4.0质量％。

[3]根据[1]或[2]所述的戊聚糖多硫酸酯、其药学上可接受的盐、或者所述戊聚糖多硫酸酯或其药学上可接受的盐的药学上可接受的溶剂化物，其中所述戊聚糖多硫酸酯具有由通式II表示的结构：

[化学式1]