[发明专利]用于在涉及炎性反应的疼痛状态中镇痛的外周限制的双效κ和δ阿片样物质激动剂

权利要求书

1.一种在有需要的受试者中治疗由炎症引起的疼痛的方法，该方法包括给予受试者治疗有效量的化合物1：

(1)

或其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物、水合物、互变异构体或同分异构体。

2.权利要求1的方法，其中疼痛是由炎性反应的开始引起的。

3.任一项前述权利要求的方法，其中疼痛与痛觉过敏有关。

4.任一项前述权利要求的方法，其中疼痛是慢性疼痛或亚急性疼痛。

5.任一项前述权利要求的方法，其中慢性疼痛是关节炎疼痛、腰痛、神经病性疼痛、内脏疼痛、因癌症引起的疼痛、因损伤引起的疼痛、因关节炎症引起的疼痛、因背部病症引起的疼痛、或颈部疼痛。

6.权利要求5的方法，其中因癌症引起的疼痛是由涉及腹膜内腹部和盆腔器官的癌症或骨癌或骨转移引起的。

7.权利要求5的方法，其中因损伤引起的疼痛是由骨、韧带或腱损伤引起的。

8.任一项前述权利要求的方法，其中化合物1将疼痛降低至与作用中枢神经系统的阿片样物质相似的程度。

9.权利要求8的方法，其中作用中枢神经系统的阿片样物质激活µ受体。

10.权利要求8的方法，其中作用中枢神经系统的阿片样物质是吗啡。

11.任一项前述权利要求的方法，其中给予化合物1不导致任何中枢神经系统副作用。

12.权利要求11的方法，其中中枢神经系统副作用是成瘾、便秘、镇静、心理损害、嗜睡、呼吸抑制、恶心、烦躁或癫痫发作。

13.权利要求12的方法，其中给予化合物1不导致便秘。

14.权利要求12的方法，其中给予化合物1不导致成瘾。

15.任一项前述权利要求的方法，其中化合物1导致κ和δ阿片样物质受体的协同激活。

16.权利要求16的方法，其中协同作用是由κ受体通过δ受体活性的变构调节产生的。

17.任一项前述权利要求的方法，其中对于治疗急性疼痛，化合物1的给予类似于或优于κ受体激动剂。

18.任一项前述权利要求的方法，其中对于治疗痛觉过敏，化合物1的给予类似于或优于κ受体激动剂。

19.任一项前述权利要求的方法，其中与κ受体激动剂比较，化合物的给予1导致尿排出量降低。

20.化合物1或其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物、水合物、互变异构体或同分异构体在治疗由炎症或炎性反应的开始引起的疼痛中的用途：

(1)。

21.化合物1或其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物、水合物、互变异构体或同分异构体在制备用于治疗由炎症或炎性反应的开始引起的疼痛的药物中的用途：

(1)。

22.一种在有需要的受试者中预防由炎症或炎性反应的开始引起的疼痛的方法，该方法包括给予受试者治疗有效量的化合物1：

(1)

或其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物、水合物、互变异构体或同分异构体。