[发明专利]脂质过氧化诱发性疾病的治疗药物及其筛选方法在审
申请号: | 201880054837.0 | 申请日: | 2018-07-05 |
公开(公告)号: | CN111033257A | 公开(公告)日: | 2020-04-17 |
发明(设计)人: | 山田健一;进藤早纪;井手友美;山本启一 | 申请(专利权)人: | 扶桑药品工业株式会社;山田健一 |
主分类号: | G01N33/50 | 分类号: | G01N33/50;A61P35/00;A61P43/00;G01N33/15;A61K31/198;A61K31/245;A61K31/4045;A61K31/407;A61K31/47;A61K31/473;A61K31/5513;A61P1/16;A61P9/00;A6 |
代理公司: | 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 | 代理人: | 郭放;崔春植 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 过氧化 诱发 性疾病 治疗 药物 及其 筛选 方法 | ||
1.一种检定试剂盒,用于检测被测化合物的脂质过氧化抑制的活性,所述检定试剂盒的特征在于,
在缓冲液中包含由式(I)所示的化合物、脂质体、以及选自由2,2'-偶氮双(2-氨基丙烷)二盐酸盐和二价铁离子供给源物质组成的组中的至少一种化合物,
其中,式(I)如下:
[化1]
2.根据权利要求1所述的检定试剂盒,其特征在于,
二价铁离子供给源物质是硫酸铁(Ⅱ)。
3.根据权利要求1或2所述的检定试剂盒,其特征在于,
包括示出化合物活性值的附加说明书,其中,所述化合物示出脂质过氧化抑制的活性。
4.一种检定试剂盒,用于检测被测化合物的脂质过氧化抑制的活性,所述检定试剂盒的特征在于,
在缓冲液中包含由式(I)所示的化合物、培养细胞、以及选自由花生四烯酸和过氧化氢叔丁基组成的组中的至少一种化合物,其中,式(I)如下:
[化2]
5.根据权利要求4所述的检定试剂盒,其特征在于,
培养细胞是以人肝脏为来源的HepG2细胞。
6.根据权利要求4或5所述的检定试剂盒,其特征在于,
包括示出化合物活性值的附加说明书,其中,所述化合物示出脂质过氧化抑制的活性。
7.一种检定试剂盒,其特征在于,
包含权利要求1至6中的任意两种或其以上的检定试剂盒。
8.一种用于测定脂质过氧化抑制的活性的检定方法,其特征在于,包括:
ⅰ)配制包含由式(I)所示的化合物和脂质体的缓冲液;
ⅱ)添加选自由2,2'-偶氮双(2-氨基丙烷)二盐酸盐和二价铁离子供给源物质组成的组中的至少一种化合物;
ⅲ)添加被测化合物;
ⅳ)测定荧光;以及,
ⅴ)从荧光测定结果求出被测化合物的活性值。
9.一种用于测定脂质过氧化抑制的活性的检定方法,其特征在于,包括:
ⅰ)配制包含由式(I)所示的化合物和培养细胞的缓冲液;
ⅱ)添加选自由花生四烯酸和过氧化氢叔丁基组成的组中的至少一种化合物;
ⅲ)添加被测化合物;
ⅳ)测定荧光;以及,
ⅴ)从荧光测定结果求出被测化合物的活性值。
10.根据权利要求8或9所述的检定方法,其特征在于,
包括:ⅵ)与成为脂质过氧化抑制活性的指标的化合物的活性值进行比较。
11.根据权利要求8至10中任一项所述的检定方法,其特征在于,
在微孔板使用所述检定方法。
12.一种用于选择脂质过氧化抑制活性高的候选化合物的筛选方法,其特征在于,包括:
ⅰ)从化合物库中选择被测化合物;
ⅱ)进行借助于使用被测化合物的、使用权利要求8中所述的2,2'-偶氮双(2-氨基丙烷)二盐酸盐的检定方法的筛选,选择示出高活性值的化合物;以及,
ⅲ)接下来,进行借助于使用ⅱ)的示出了高活性值的化合物的、使用权利要求8中所述的二价铁离子供给源物质的检定方法的筛选,选择示出高活性值的化合物。
13.根据权利要求12所述的筛选方法,其特征在于,
在化合物库是包含未被批准为食品或医药品的化合物的化合物库的情况下,在权利要求12中所述的筛选方法的基础上进一步包括:
ⅰ)进行借助于权利要求9中所述的、使用花生四烯酸的检定方法的筛选,选择示出高活性值的化合物;
ⅱ)进行借助于权利要求9中所述的、使用过氧化氢叔丁基的检定方法的筛选,选择示出高活性值的化合物;以及,
ⅲ)选择在ⅰ)和ⅱ)的筛选中均示出高活性值的化合物。
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