[发明专利]基于奥替尼啶的化合物在审
| 申请号: | 201880053846.8 | 申请日: | 2018-08-21 |
| 公开(公告)号: | CN111051285A | 公开(公告)日: | 2020-04-21 |
| 发明(设计)人: | J·R·瓦斯;N·D·帕特尔 | 申请(专利权)人: | 迪氏曼卡博金艾美斯有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/89 | 分类号: | C07D213/89;C07D213/00;C07D213/02;C09B11/24 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马思敏 |
| 地址: | 印度艾哈*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 基于 奥替尼啶 化合物 | ||
1.式A化合物晶型
其中,n=1、2、3、4且R′=未取代或取代的芳基或烷基;和R为羟基或氢。
2.式B化合物晶型
其中,n=1、2、3、4且R′=未取代或取代的芳基或烷基;和R为羟基或氢。
3.式C化合物晶型
其中,n=1、2、3、4且R′=未取代或取代的芳基或烷基;R为羟基或氢,和X为氯、溴和碘。
4.如前述权利要求任一项所述的晶型化合物,其中,n为1,R′为未取代或取代的芳基或烷基;和当n为2时,R'为未取代或取代的烷基或芳基。
5.如权利要求4所述的晶型化合物,其特征在于,所述的未取代或取代的芳基或烷基选自;苯甲酸、水杨酸、对甲基苯甲酸、乙酸、过乙酸等。
6.如权利要求4所述的晶型化合物,其特征在于,所述的未取代或取代的烷基或芳基选自;草酸、丙二酸、琥珀酸、酒石酸,葡萄糖酸等。
7.奥替尼啶苯甲酸盐晶型,其特征在于,其X射线粉末衍射图谱的峰位于4.75,5.80,6.30,11.61,12.59,14.29,15.10,15.83,17.64,18.91,19.39,19.97,21.16,21.83,22.40,23.10,23.54,24.29,25.39,26.42,27.12,28.92,30.40,31.65,32.89,33.33,35.88,36.69,38.03和39.58±0.2°2θ;差示扫描量热法(DSC)的吸热峰在约109.31℃和128.95℃处;其核磁共振图谱基本如图2所示,和红外光谱图基本如图4所示。
8.奥替尼啶乙酸盐晶型,其特征在于,X射线粉末衍射图谱的峰位于5.08,7.68,9.02,10.02,11.12,12.30,14.07,14.92,15.98,17.02,17.95,19.77,20.32,20.83,22.26,22.77,23.37,24.14,24.84,25.52,26.99,27.32,31.09,32.43,34.38和36.23±0.2°2θ;差示扫描量热法(DSC)具有在约203.56℃处的吸热峰;核磁共振图谱基本如图6所示,和红外光谱图基本如图8所示。
9.奥替尼啶葡萄糖酸盐晶型,其特征在于,其X射线粉末衍射图谱的峰位于5.46,10.70,13.25,14.89,16.37,19.32,19.82,20.58,21.79,23.26,25.81,26.32,26.81,30.00,31.41,32.09,34.27,35.56,36.80,38.11,38.72和39.26±0.2°2θ;差示扫描量热法(DSC)具有在约87.46℃和206.97℃处的吸热峰;其核磁共振图谱基本如图10所示,和红外光谱图基本如图12所示。
10.奥替尼啶过乙酸盐晶型,其特征在于,X射线粉末衍射图谱的峰位于4.70,6.32,7.70,8.51,9.19,10.15,10.35,11.45,11.70,12.74,13.59,14.07,14.70,15.37,15.88,16.25,16.97,17.28,17.98,18.99,19.69,19.99,20.94,22.53,23.30,23.62,23.99,24.74,25.08,25.99,26.39,26.87,27.36,28.16,29.72,31.68.32.59,33.05,33.65,35.54,36.58,37.14和37.57±0.2°2θ;差示扫描量热法(DSC)具有在约58.92℃和202.28℃处的吸热峰;核磁共振图谱基本如图14所示,和红外光谱图基本如图16所示。
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