[发明专利]用于关节润滑的脂质体制剂

权利要求书

1.一种剂量单位形式的药物组合物，包含：

非离子张度剂，所述非离子张度剂包含作为甘露醇的多元醇；

脂质体，所述脂质体包含至少一层膜，所述至少一层膜包含1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DMPC)和1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DPPC)，其中所述至少一层膜具有在18ºC至42.9ºC范围内的相变温度；以及

所述脂质体悬浮于其中并且甘露醇溶解于其中的选自缓冲液或水的流体介质，

其中所述药物组合物基本上不含透明质酸和任何另外的药物活性剂，

其中所述药物组合物的剂量单位具有27mg至605mg的DPPC、18mg至495mg的DMPC和18mg至385mg的甘露醇，

其中所述药物组合物被用于润滑哺乳动物关节，所述哺乳动物关节的温度高于所述相变温度，存在的甘露醇的量改善所述组合物的润滑功效，并且

其中所述药物组合物被配制用于关节内给药。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述缓冲液选自组氨酸缓冲液和磷酸盐缓冲盐水。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述缓冲液是组氨酸缓冲液。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中甘露醇以0.09% (w/w)至7.7% (w/w)范围内的重量百分数存在于所述药物组合物中。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中DMPC以0.9% (w/w)至11% (w/w)范围内的重量百分数存在于所述药物组合物中，并且DPPC以1.8% (w/w)至13.2% (w/w)范围内的重量百分数存在于所述药物组合物中。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，具有在180至660mOsm范围内的重量渗克分子浓度。

7.根据权利要求6所述的组合物，具有在270至330mOsm范围内的重量渗克分子浓度。

8.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，具有4.5-8.8的pH。

9.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述脂质体与所述甘露醇之间的重量比在6.6:1至1.8:1的范围内。

10.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述脂质体是多层囊泡(MLV)。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中DMPC与DPPC的摩尔百分数比在9:30至77:30的范围内。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中DMPC与DPPC的所述摩尔百分数比在81:110 至99:110的范围内。

13.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述脂质体具有在0.45μm至11μm之间的平均直径。

14.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述至少一层膜具有27ºC至38.5ºC的相变温度。

15.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述关节温度在所述相变温度以上0.9-16.5ºC的范围内。