[发明专利]用于治疗癌症和眼疾病的白蛋白纳米粒

权利要求书

1.纳米粒用于制备用于治疗眼疾病之药物的用途，其中所述纳米粒包含固体芯，所述固体芯包含非交联白蛋白基质和单克隆抗体，并且其中所述单克隆抗体分布在整个所述白蛋白基质中；其中当所述固体芯被涂覆时，其涂覆有非离子聚合物，并且其中所述单克隆抗体为贝伐单抗，并且所述非离子聚合物选自羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和聚乙二醇35,000，其中所述贝伐单抗/白蛋白重量比为0.01至0.5。

2.纳米粒用于制备用于治疗癌症之药物的用途，其中所述纳米粒包含固体芯，所述固体芯包含非交联白蛋白基质和单克隆抗体，并且其中所述单克隆抗体分布在整个所述白蛋白基质中；其中当所述固体芯被涂覆时，其涂覆有非离子聚合物，并且其中所述单克隆抗体为贝伐单抗，并且所述非离子聚合物选自羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和聚乙二醇35,000，其中所述贝伐单抗/白蛋白重量比为0.01至0.5。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的用途，其中所述非离子聚合物/白蛋白比为0.02至5 w/w。

4.根据权利要求1或2中任一项所述的用途，其中所述白蛋白是人血清白蛋白或牛血清白蛋白。

5.根据权利要求1或2中任一项所述的用途，其中所述纳米粒能够通过以下方法获得，所述方法包括：

a）制备白蛋白与所述单克隆抗体的水溶液；

b）将步骤a）的水溶液滴定至pH为4至5；

c）向步骤b）的水溶液添加去溶剂化剂以形成白蛋白-单克隆抗体纳米粒；

d）任选地，将步骤c）中形成的所述白蛋白-单克隆抗体纳米粒与所述非离子聚合物一起孵育；以及任选地

e）通过真空干燥、喷雾干燥或通过冷冻干燥来干燥所述纳米粒。

6.根据权利要求1所述的用途，其中所述眼疾病选自：黄斑变性、角膜新生血管形成或血管生成、虹膜新生血管形成或血管生成、视网膜新生血管形成或血管生成、糖尿病增生性视网膜病变、非糖尿病增生性视网膜病变、青光眼、感染性结膜炎、变应性结膜炎、溃疡性角膜炎、非溃疡性角膜炎、巩膜外层炎、巩膜炎、糖尿病视网膜病变和葡萄膜炎。

7.根据权利要求1所述的用途，其中所述眼疾病是眼内炎。

8.根据权利要求1所述的用途，其中所述眼疾病是感染性病症。

9.根据权利要求1所述的用途，其中所述眼疾病是炎性病症。

10.根据权利要求2所述的用途，其中癌症是乳腺癌、肺癌、胰腺癌、多发性骨髓瘤、前列腺癌、黑素瘤、结肠癌、结直肠癌、肾癌、宫颈癌、卵巢癌、肝癌、胃癌、膀胱癌或鳞状细胞癌。

11.纳米粒，其包含固体芯，所述固体芯包含非交联白蛋白基质和单克隆抗体，并且其中所述单克隆抗体分布在整个所述白蛋白基质中，所述固体芯涂覆有非离子聚合物，并且其中所述单克隆抗体为贝伐单抗，并且所述非离子聚合物选自羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和聚乙二醇35,000，其中所述贝伐单抗/白蛋白重量比为0.01至0.5。

12.药物组合物，其包含：

-多个纳米粒，所述纳米粒包含含有非交联白蛋白基质和单克隆抗体的固体芯，并且其中所述单克隆抗体分布在整个所述白蛋白基质中；和

-可药用赋形剂、载体或载剂；

其中当所述固体芯被涂覆时，其涂覆有非离子聚合物，并且其中所述单克隆抗体为贝伐单抗，并且所述非离子聚合物选自羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和聚乙二醇35,000，其中所述贝伐单抗/白蛋白重量比为0.01至0.5。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述纳米粒为干粉形式。

14.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述可药用赋形剂、载体或载剂适合于经口或肠胃外施用。

15.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述可药用赋形剂、载体或载剂适合于表面施用。