[发明专利]哌啶基-吲哚衍生物的新用途在审
申请号: | 201880052545.3 | 申请日: | 2018-08-30 |
公开(公告)号: | CN111032042A | 公开(公告)日: | 2020-04-17 |
发明(设计)人: | J·埃德;R·A·哈里森;B·哈拉尔松;A·S·舒巴特 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/454 | 分类号: | A61K31/454;A61P13/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 吲哚 衍生物 用途 | ||
1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐用于在治疗C3G(C3肾小球病)、IgAN(IgA肾病)和其他具有肾小球C3沉积迹象的肾病中使用,所述具有肾小球C3沉积迹象的肾病如MN(膜性肾病)和HUS(大肠杆菌诱导的溶血性尿毒综合征),其中
R是氢、C1-C4烷基、或C1-C6烷氧基;
R1是C1-C6烷氧基;
R2是C1-C6烷基;
R3是C1-C6烷氧基;C1-C6烷基;或羟基;
R4是任选地被-C(O)R8取代的苯基,并且
R8是羟基、C1-C4烷氧基、或氨基。
2.根据权利要求1所述的用于使用的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R是氢;或C1-C2烷基;
R1是C1-C6烷氧基;
R2是C1-C6烷基;
R3是C1-C6烷氧基;或C1-C6烷基;并且
R4是任选地被-C(O)R8取代的苯基,并且R8是羟基或C1-C4烷氧基。
3.根据权利要求1所述的用于使用的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R是氢;
R1是C1-C2烷氧基;
R2是C1-C2烷基;
R3是C1-C2烷氧基;并且
R4是任选地被-C(O)R8取代的苯基,并且R8是羟基。
4.根据权利要求1所述的用于使用的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自由以下组成的组:
4-(1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)-4-甲基哌啶-2-基)苯甲酸;
4-(4-甲氧基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸;
4-(4-乙氧基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸;
4-(5-甲氧基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸;
4-(5-羟基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸;
4-乙基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基-苯甲酸;
4-(乙基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸;
乙基4-((2S,4R)-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)-4-甲基哌啶-2-基)苯甲酸酯;和
乙基4-((2S,4S)-4-乙氧基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸酯。
5.根据权利要求1所述的用于使用的化合物,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是4-((2S,4S)-4-乙氧基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸。
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