[发明专利]亲脂性大环配体、其络合物及其医学用途

说明书

本发明涉及新颖的亲脂性大环配体、其络合物、特别是放射性络合物，以及其在医学成像和/或疗法中、特别是在介入放射学中的用途。

技术领域

本发明涉及新颖的亲脂性大环配体、及其络合物(特别是放射性络合物)、及其在医学成像和/或在疗法中(特别是在介入放射学中)的用途。

背景技术

肿瘤学中对靶向性、个性化治疗的需求正导致对新治疗策略的开发，这些策略基于早期检测工具结合更具特异性且更有效的定向治疗(vectored treatment)。

介入放射学是个性化医学中非常有前景的方向。它允许通过以相同顺序组合的图像引导和监测对病变或肿瘤进行准确诊断和/或即时治疗。它被描述为微创手术，并因此允许在门诊条件下进行治疗，从而节省了许多昂贵的住院治疗时间，其疗效通常可与常规手术相当。因此，介入放射学可以代表常规手术治疗的替代或补充。

介入放射学使进入位于体内的病变或肿瘤以对其实施诊断程序(例如活检)或治疗程序成为可能。通过荧光镜检查、超声波检查法、扫描仪或MRI的成像允许进行医疗程序的精确定位、指导和最佳监控。

因此，需要可用于医学成像和/或疗法(特别是介入放射学)中的新分子。更特别地，需要使络合化学元素(特别是金属)成为可能的配体，从而获得可用于医学成像和/或疗法(特别是用于介入放射学)中的络合物。还需要使络合化学元素能以稳定方式配制于适合医学成像和/或疗法的组合物中的配体。

这些配体必须特别稳定，并且它们必须充分地络合金属，以使后者到达靶标，且不会扩散到其他敏感器官或组织(如骨骼、肺和肾脏)中。这些配体必须特别地使放射性元素在所需药物配制品中的稳定成为可能，从而避免一旦施用，放射性在整个身体中扩散。

发明内容

本发明旨在提供使络合化学元素(特别是放射性元素)成为可能的新颖的配体。

本发明还旨在提供新颖的络合物(特别是放射性络合物)。

本发明旨在提供在医学成像和/或疗法(特别是癌症治疗)中特别有用的配体和/或络合物。

本发明还旨在提供稳定的药物组合物，该药物组合物包含允许医学成像、靶向和/或治疗癌症的络合物。

本发明旨在提供稳定的药物组合物，该药物组合物允许为患者安全和有效地进行根据本发明的络合物的定向。

本发明涉及具有以下通式(I)的化合物：

其中：

-R₁是甲基或(C₆-C₁₀)芳基；

-R₃、R₄和R₅彼此独立地选自由以下组成的组：H、(C₁-C₂₀)烷基、(C₂-C₂₀)烯基、(C₂-C₂₀)炔基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₁-C₂₀)亚烷基-(C₆-C₁₀)芳基、(C₂-C₂₀)亚烯基-(C₆-C₁₀)芳基和(C₂-C₂₀)亚炔基-(C₆-C₁₀)芳基；