[发明专利]亲脂性大环配体、其络合物及其医学用途

权利要求书

1.一种具有以下通式(I)的化合物：

其中：

-R₁是甲基或(C₆-C₁₀)芳基；

-R₃、R₄和R₅彼此独立地选自由以下组成的组：H、(C₁-C₂₀)烷基、(C₂-C₂₀)烯基、(C₂-C₂₀)炔基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₁-C₂₀)亚烷基-(C₆-C₁₀)芳基、(C₂-C₂₀)亚烯基-(C₆-C₁₀)芳基和(C₂-C₂₀)亚炔基-(C₆-C₁₀)芳基；

所述基团R₃、R₄和R₅的烷基、烯基、炔基、亚烷基、亚烯基和亚炔基基团在其链中可以任选地包含一个或多个(C₆-C₁₀)亚芳基和/或一个或多个(C₅-C₁₀)亚环烷基；并且

所述基团R₃、R₄和R₅的烷基、烯基、炔基、芳基、亚烷基、亚烯基和亚炔基基团任选地被选自组中的一个或多个取代基取代，所述组由以下组成：卤素、卤代(C₁-C₂₀)烷基、(C₁-C₂₀)烷基、(C₂-C₂₀)烯基、(C₂-C₂₀)炔基；所述烷基、烯基和炔基基团在其链中任选地包含一个或多个(C₆-C₁₀)亚芳基；

-A是-(CH₂)_n-基团，所述基团在其链中任选地包含一个或多个(C₆-C₁₀)亚芳基；

-n是0至15范围内的整数；并且

-m是1至10范围内的整数；

或其药学上可接受的盐或其旋光异构体或其几何异构体或其互变异构体或其溶剂化物。

2.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物，其特征在于，当R₁为甲基时，n是4至8范围内的整数。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有以下通式(I-1)：

其中：

-R₁、R₃、R₅、n和m如权利要求1所定义，并且n优选等于6或等于8；

-B是键、(C₁-C₂₀)亚烷基、(C₂-C₂₀)亚烯基或(C₂-C₂₀)亚炔基；并且

-R₆、R₇和R₈彼此独立地选自H和(C₁-C₂₀)烷基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有以下通式(I-2)或(I-3)：

其中，R₃、R₄、R₅和m如权利要求1所定义。

5.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物，其特征在于，所述化合物选自由以下化合物组成的组：

或它们药学上可接受的盐。