[发明专利]2-氧代-1-咪唑烷基咪唑并噻二唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201880046131.X 申请日: 2018-07-05
公开(公告)号: CN110869375B 公开(公告)日: 2022-08-30
发明(设计)人: L·普罗万;H·尚特斯 申请(专利权)人: UCB生物制药有限责任公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A41K31/433;A61P25/08
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 谭玮
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 烷基 噻二唑 衍生物
【权利要求书】:

1.化合物或其药学上可接受的盐以及它们的同位素,所述化合物具有式(I)结构,

其中

R1是任选地被一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基;

R2是被烷氧基取代基取代的C1-4烷基,

其中所述同位素是氘或氚。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1是异丁基、正丙基、2,2-二氟丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基或2-氟乙基结构部分。

3.根据权利要求1的化合物,其中R1是正丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟丙基或2,2,2-三氟乙基结构部分。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2是甲氧基甲基、[(2H3)甲基氧基]甲基、甲氧基(2H2)甲基或[(2H3)甲基氧基](2H2)甲基结构部分。

5.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中:

R1是正丙基或2,2,2-三氟乙基结构部分;

R2是甲氧基甲基、甲氧基(2H2)甲基、[(2H3)甲基氧基]甲基或[(2H3)甲基氧基](2H2)甲基结构部分。

6.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其选自:

·(4S)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;

·(4R)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]乙基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;

·(+)-4-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2,2-三氟乙基)咪唑烷-2-酮;

·(-)-4-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2,2-三氟乙基)咪唑烷-2-酮;

·(4S)-1-[[2-[二氘(三氘甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;

·(4R)-1-[[2-[二氘(三氘甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;

·(4S)-1-[[2-[二氘(甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;

·(4R)-1-[[2-[二氘(甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;

·(-)-4-(2-氯-2,2-二氟-乙基)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]咪唑烷-2-酮;

·(+)-4-(2-氯-2,2-二氟-乙基)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]咪唑烷-2-酮;

·(+)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2-二氟丙基)咪唑烷-2-酮;

·(-)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2-二氟丙基)咪唑烷-2-酮;

·(+)-5,5-二氘-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮

·(-)-5,5-二氘-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮。

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