[发明专利]2-氧代-1-咪唑烷基咪唑并噻二唑衍生物有效
| 申请号: | 201880046131.X | 申请日: | 2018-07-05 |
| 公开(公告)号: | CN110869375B | 公开(公告)日: | 2022-08-30 |
| 发明(设计)人: | L·普罗万;H·尚特斯 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A41K31/433;A61P25/08 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 谭玮 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 烷基 噻二唑 衍生物 | ||
1.化合物或其药学上可接受的盐以及它们的同位素,所述化合物具有式(I)结构,
其中
R1是任选地被一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基;
R2是被烷氧基取代基取代的C1-4烷基,
其中所述同位素是氘或氚。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1是异丁基、正丙基、2,2-二氟丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基或2-氟乙基结构部分。
3.根据权利要求1的化合物,其中R1是正丙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氟丙基或2,2,2-三氟乙基结构部分。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2是甲氧基甲基、[(2H3)甲基氧基]甲基、甲氧基(2H2)甲基或[(2H3)甲基氧基](2H2)甲基结构部分。
5.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中:
R1是正丙基或2,2,2-三氟乙基结构部分;
R2是甲氧基甲基、甲氧基(2H2)甲基、[(2H3)甲基氧基]甲基或[(2H3)甲基氧基](2H2)甲基结构部分。
6.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其选自:
·(4S)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;
·(4R)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]乙基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;
·(+)-4-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2,2-三氟乙基)咪唑烷-2-酮;
·(-)-4-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2,2-三氟乙基)咪唑烷-2-酮;
·(4S)-1-[[2-[二氘(三氘甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;
·(4R)-1-[[2-[二氘(三氘甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;
·(4S)-1-[[2-[二氘(甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;
·(4R)-1-[[2-[二氘(甲氧基)甲基]-6-(二氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮;
·(-)-4-(2-氯-2,2-二氟-乙基)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]咪唑烷-2-酮;
·(+)-4-(2-氯-2,2-二氟-乙基)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]咪唑烷-2-酮;
·(+)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2-二氟丙基)咪唑烷-2-酮;
·(-)-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-(2,2-二氟丙基)咪唑烷-2-酮;
·(+)-5,5-二氘-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮
·(-)-5,5-二氘-1-[[6-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-基]甲基]-4-丙基-咪唑烷-2-酮。
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