[发明专利]氯倍他索的水包油纳米乳液组合物

权利要求书

1.一种具有连续的水相和分散的油微滴的水包油纳米乳液组合物，其中，所述纳米乳液包含：

(a)治疗有效量的氯倍他索或其药学上可接受的盐或酯；

(b)一种或多种油组分；和

(c)一种或多种表面活性剂；

以及一种或多种药学上可接受的赋形剂或载剂，

其中：

所述纳米乳液组合物的重量渗透摩尔浓度为100mOsm/Kg至500mOsm/Kg；

通过动态光散射测得的所述微滴的平均尺寸为1nm至500nm；

所述油组分与所述油组分和一种或多种表面活性剂的总和之间的重量比为0.001至0.5；

所述油组分与氯倍他索或其药学上可接受的盐或酯之间的重量比为1:1至200:1；并且

所述表面活性剂与氯倍他索或其药学上可接受的盐或酯之间的重量比为2:1至200:1。

2.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其包含0.001重量％至0.1重量％的丙酸氯倍他索。

3.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其中，pH为4.0至8.0。

4.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其中，所述油组分与所述油组分和一种或多种表面活性剂的总和之间的重量比为0.001至0.4。

5.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其中，所述油组分与氯倍他索或其药学上可接受的盐或酯之间的重量比为1:1至100:1。

6.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其中，所述表面活性剂与氯倍他索或其药学上可接受的盐或酯之间的重量比为2:1至190:1。

7.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其中，所述纳米乳液组合物中的乙醇的量为0重量％至3重量％。

8.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其中，所述油组分选自由以下组成的组：蓖麻油；甘油单硬脂酸酯；油酸乙酯；油酸癸酯；肉豆蔻酸异丙酯；棕榈酸异丙酯；异硬脂酸异丙酯；异硬脂酸异十八烷基酯；乳酸肉豆蔻酯；矿物油；轻质矿物油；植物油；甘油与C₆-C₁₂烷基脂肪的单酯、二酯或三酯；以及它们的混合物。

9.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其中，所述表面活性剂是选自由脱水山梨醇酯乙氧基化物衍生物、脱水山梨醇酯衍生物、聚(环氧乙烷)-聚(环氧丙烷)共聚物、聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯40硬脂酸酯、辛苯醇醚40、D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)以及它们的混合物组成的组的非离子性表面活性剂。

10.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其还包含选自由乙酸、硼酸、山梨酸、柠檬酸、磷酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、盐酸、氢氧化钠、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、硫酸钠、三(羟甲基)氨基甲烷、三(羟甲基)氨基甲烷盐酸盐、碳酸氢钠、硼酸钠、乙酸钠、重硫酸钠、苯甲酸钠、柠檬酸钠以及它们的混合物组成的组的pH调节剂。

11.如权利要求1所述的水包油纳米乳液组合物，其还包含选自由氯化钠、甘油、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、丙二醇以及它们的混合物组成的组的张度剂。

12.如权利要求1至11中任一项所述的水包油纳米乳液组合物，其为眼用组合物、鼻用组合物、耳用组合物或含服组合物的形式。