[发明专利]作为EPHA4抑制剂的杂环化合物在审

专利信息
申请号: 201880040282.4 申请日: 2018-05-11
公开(公告)号: CN110769828A 公开(公告)日: 2020-02-07
发明(设计)人: 傅洁瑜;傅颖瑜;朱叶玉如;顾硕;黄旭辉;叶翠芬 申请(专利权)人: 香港科技大学
主分类号: A61K31/48 分类号: A61K31/48;A61K31/445;A61K31/505;A61K31/58;A61K31/439;A61P25/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28
代理公司: 11713 北京世峰知识产权代理有限公司 代理人: 康健;王思琪
地址: 中国香港*** 国省代码: 中国香港;81
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摘要:
搜索关键词: 过度活化 信号传导 小分子化合物 试剂盒 抑制剂 治疗剂 治疗 鉴别 疾病
【权利要求书】:

1.一种用于治疗罹患涉及EphA4信号传导的疾病的个体的方法,所述方法包括向所述个体施用有效量的选自由以下组成的组的化合物:度他雄胺(dutasteride)、伊立替康(irinotecan)、二氢麦角碱(ergoloid)、托伐普坦(tolvaptan)、考尼伐坦(conivaptan)、双氢麦角胺、匹莫齐特(pimozide)、阿达帕林(adapalene)、安西奈德(amcinonide)、马拉韦罗(maraviroc)、赛庚啶(cyproheptadine)、维库铵(vecuronium)、屈螺酮(drospirenone)、尼罗替尼(nilotinib)、己芴铵(hexafluorenium)、格列苯脲(glyburide)、乙酸阿比特龙(abiraterone acetate)、达那唑(danazol)、氮拉斯汀(azelastine)、麦角铵、依普利酮、瑞他帕林(retapamulin)、螺内酯、曲司铵、达非那新、匹伐氯可托龙、依贝沙坦、地拉罗司、罗库铵、磷酸倍他米松、布克立嗪、乙酸倍他米松、乙酸氟轻松、泮库铵(pancuronium)、狄芬诺新、帕潘立酮(paliperidone)、二乙酸二氟拉松、鲁拉西酮、维拉唑酮、特拉普韦、磺吡酮、乙酸地塞米松(dexamethasone acetate)和依西美坦(exemestane)。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自由以下组成的组:二氢麦角碱、赛庚啶、尼罗替尼、阿比特龙和瑞他帕林。

3.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物是二氢麦角碱。

4.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物是赛庚啶。

5.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物是尼罗替尼。

6.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物是阿比特龙。

7.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物是瑞他帕林。

8.根据权利要求1到7中任一项所述的方法,其中所述化合物与药学上可接受的赋形剂一起存在于药物组合物中。

9.根据权利要求1到8中任一项所述的方法,其中所述疾病是β淀粉样蛋白相关的神经退化性病症。

10.根据权利要求1到9中任一项所述的方法,其中所述β淀粉样蛋白相关的神经退化性病症是阿尔茨海默病。

11.根据权利要求1到10中任一项所述的方法,其中所述疾病是创伤性脑损伤、中风、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化症(ALS)、多发性硬化症(MS)、脊髓损伤、癌症、炎症、抑郁症或焦虑症。

12.一种用于治疗涉及EphA4信号传导的疾病的试剂盒,其包含有效量的选自由以下组成的组的化合物:度他雄胺、伊立替康、二氢麦角碱、托伐普坦、考尼伐坦、双氢麦角胺、匹莫齐特、阿达帕林、安西奈德、马拉韦罗、赛庚啶、维库铵、屈螺酮、尼罗替尼、己芴铵、格列苯脲、乙酸阿比特龙、达那唑、氮拉斯汀、麦角铵、依普利酮、瑞他帕林、螺内酯、曲司铵、达非那新、匹伐氯可托龙、依贝沙坦、地拉罗司、罗库铵、磷酸倍他米松、布克立嗪、乙酸倍他米松、乙酸氟轻松、泮库铵、狄芬诺新、帕潘立酮、二乙酸二氟拉松、鲁拉西酮、维拉唑酮、特拉普韦、磺吡酮、乙酸地塞米松和依西美坦。

13.根据权利要求12所述的试剂盒,其包含多个含有日施用剂量的所述化合物的容器。

14.根据权利要求12或13所述的试剂盒,其中所述化合物选自由以下组成的组:二氢麦角碱、赛庚啶、尼罗替尼、阿比特龙和瑞他帕林。

15.根据权利要求12到14中任一项所述的试剂盒,其中所述化合物与药学上可接受的赋形剂一起存在于药物组合物中。

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