[发明专利]无定形的纳米结构药物材料

权利要求书

1.用于制备无定形的纳米结构活性物质的方法，包括：

制备难溶于水的活性物质在溶剂中的混悬液或分散液，其中选择溶剂以便在加热时溶解期望量的该物质，且其中所述混悬液或分散液包含所述活性物质和溶剂；

将所述混悬液或分散液加热至足以溶解活性物质的温度，得到溶液；

通过计量加入到温度受控的猝灭介质并且同时使用高剪切混合来猝灭所述溶液，导致自发的液-液相分离，得到富含活性物质的第一相和富含溶剂的第二相，其中活性物质的固体无定形颗粒从富含活性物质的第一相中沉淀；和

收集所述固体无定形颗粒。

2.权利要求1的方法，其中所述难溶于水的活性物质具有低于约20％的溶解百分比，且得到的固体无定形颗粒具有至少约60％的溶解百分比。

3.权利要求1的方法，其中得到的所述固体无定形颗粒具有大于所述难溶于水的活性物质至少2倍的溶解度。

4.权利要求1的方法，其中得到的所述固体无定形颗粒具有至少80％的溶解百分比。

5.权利要求1的方法，其中所述固体无定形颗粒为纳米级且具有有间隙的蜂窝状形态。

6.权利要求5的方法，其中所述固体无定形颗粒具有100-500纳米的初级粒径。

7.权利要求1的方法，其中使猝灭的制剂停留以允许富含药物的液滴粗化并且沉淀到固体颗粒中。

8.权利要求1的方法，其中猝灭在限定的降温条件下进行。

9.权利要求8的方法，其中猝灭包括浸没在冰水浴中。

10.权利要求8的方法，其中限定的降温条件包含基本上恒定的猝灭温度环境。

11.权利要求1的方法，其中所述溶剂包含水。

12.权利要求1的方法，其中所述溶剂包含两组分系统，其包含水和与水混溶的共溶剂。

13.权利要求12的方法，其中所述两组分溶剂系统包含水和THF。

14.权利要求1的方法，其中所述混合的达姆科勒数小于1。

15.通过权利要求1的方法制备的颗粒产品。

16.用于制备无定形的纳米结构药物材料的方法，包括：

制备难溶于水的活性药物成分在溶剂中的混悬液或分散液，其中所述混悬液或分散液包含所述活性成分和溶剂；

将所述混悬液或分散液加热至足以将活性药物成分基本上溶解的温度，得到溶液；

通过计量加入到温度受控的猝灭介质并且同时使用高剪切混合来猝灭所述溶液，导致自发的液-液相分离，得到富含活性物质的第一相和富含溶剂的第二相，其中无定形活性物质的固体颗粒从富含活性物质的第一相中沉淀；和

收集所述固体无定形颗粒。

17.权利要求16的方法，其中使猝灭的制剂停留以允许富含活性成分的液滴粗化并且沉淀到固体颗粒中。

18.权利要求16的方法，其中所述活性药物成分包含两种或更多种活性药物成分。

19.通过权利要求16的方法制备的可溶性无定形材料。

20.权利要求19的可溶性无定形材料，其特征在于它不含赋形剂。