[发明专利]含苯甲酸酰胺化合物及环糊精增溶剂的组合物在审

专利信息
申请号: 201880036680.9 申请日: 2018-03-26
公开(公告)号: CN110740725A 公开(公告)日: 2020-01-31
发明(设计)人: 李昌根;金洙镒;朴城逸;申洪柱 申请(专利权)人: 株式会社爱茉莉太平洋
主分类号: A61K31/166 分类号: A61K31/166;A61K31/724;A61K8/42;A61K8/73;A61K47/40;A61Q19/02
代理公司: 44224 广州华进联合专利商标代理有限公司 代理人: 黄爱娇
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 水合物 皮肤外用组合物 苯甲酸酰胺 溶剂合物 环糊精 可接受 溶解度 增溶剂 溶质 异构
【权利要求书】:

1.一种皮肤外用组合物,其包括:

溶质,所述溶质为以下式1表示的化合物、其异构物、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶剂合物;及

第一增溶剂,所述第一增溶剂为环糊精:

其中R1、R3及R4为各自独立地选自于由以下所组成的群组:氢、羟基、C1至C5烷氧基、C3至C6环烷氧基、芳氧基及C1至C5卤烷氧基,

R2选自于由以下所组成的群组:氢、C1至C5烷基、C3至C6环烷基、芳基及C1至C5卤烷基,且

n为选自于1至5的整数。

2.根据权利要求1所述的皮肤外用组合物,

其特征在于,式1的R1、R3及R4各自独立地选自于由以下所组成的群组:氢、羟基、C1至C3烷氧基、C3至C6环烷氧基、芳氧基及C1至C3卤烷氧基,

R2选自于由以下所组成的群组:氢、C1至C3烷基、C3至C6环烷基、芳基及C1至C3卤烷基,且

n为选自于1至3的整数。

3.根据权利要求2所述的皮肤外用组合物,

其特征在于,所述溶质为选自于由以下所组成的群组的化合物:

5-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-2,4-二羟基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-2-羟基-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(3,4-二羟基苄基)-2,4-二羟基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(3,4-二羟基苄基)-2-羟基-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-2,4-二羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-2-羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-2,4-二羟基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-2-羟基-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-1-基-N-(3,4-二羟基苄基)-4-羟基-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-l-基-N-(3,4-二羟基苄基)-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-4-羟基-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-1-基-4-羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-l-基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-4-羟基-苯甲酸酰胺,

3-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-4-甲氧基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(2,5-二甲氧基苄基)-2,4-二羟基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(2,5-二羟基苄基)-2,4-二羟基-苯甲酸酰胺,

5-金刚烷-1-基-N-(3,5-二甲氧基苄基)-2,4-二羟基-苯甲酸酰胺及

5-金刚烷-1-基-2,4-二羟基-N-(3-羟基-5-甲氧基苄基)-苯甲酸酰胺,其异构物、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶剂合物。

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