[发明专利]生理活性物质的口服给药

权利要求书

1.一种用于口服给药的组合物，所述组合物包含：

生理活性物质；

载体化合物；

粘膜粘附化合物；和

渗透促进剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述生理活性物质包括胰岛素、人生长激素、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、甲状旁腺激素、甲状旁腺激素的片段、恩夫韦地、或奥曲肽。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述生理活性物质包括胰岛素或胰岛素-PEG偶联物。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中，

所述生理活性物质包括所述胰岛素-PEG偶联物，并且

所述胰岛素-PEG偶联物包括具有在2kDa至5kDa范围内的分子量的PEG。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述生理活性物质包括胰岛素类似物、同系物、或衍生物。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述生理活性物质包括GLP-1或GLP-1-PEG偶联物。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中，

所述生理活性物质包括所述GLP-1-PEG偶联物，并且

所述GLP-1-PEG偶联物包括具有在2kDa至5kDa范围内的分子量的PEG。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述生理活性物质包括GLP-1类似物、同系物、或衍生物。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述载体化合物是水不溶性的。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述载体化合物包括两亲性和与水不混溶的化合物。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述载体化合物包括鱼油、酯化甘油三酯、ω-脂肪酸、橄榄油、橙油、磷虾油、柠檬油、红花籽油、蓖麻油、氢化油、或它们的混合物。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述粘膜粘附化合物包括环糊精、淀粉、(d,l-丙交酯-乙交酯)共聚物、己内酯、或食品添加剂。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述渗透促进剂包括带正电荷的分子、带负电荷的分子、或两性分子。

14.根据权利要求1所述的组合物，其中所述渗透促进剂包括两亲性分子。

15.根据权利要求1所述的组合物，其中所述渗透促进剂包括烷基葡萄糖苷、烷基胆碱、酰基胆碱、胆汁盐、磷脂、或鞘脂。

16.根据权利要求1所述的组合物，其中所述渗透促进剂包括十二烷基磷酰胆碱或十二烷基硫酸钠。

17.根据权利要求1所述的组合物，还包含将所述生理活性物质、所述载体化合物、所述粘膜粘附化合物、和所述渗透促进剂加以包封的胶囊，其中所述胶囊构造成在胃中降解。

18.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物不包括肠溶包衣并且不包括肽酶抑制剂。

19.根据权利要求1所述的组合物，还包含有机酸的疏水性阴离子。

20.根据权利要求19所述的组合物，其中所述有机酸包括扑酸、多库酯、呋喃甲酸、或它们的混合物。

21.根据权利要求19所述的组合物，其中所述有机酸的所述疏水性阴离子包括脂肪酸阴离子、磷脂阴离子、聚苯乙烯磺酸盐阴离子、或它们的混合物。