[发明专利]尼拉帕尼组合物在审
| 申请号： | 201880033357.6 | 申请日： | 2018-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN110944638A | 公开（公告）日： | 2020-03-31 |
| 发明（设计）人： | G.吴;J.查伯 | 申请（专利权）人： | 特沙诺有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/454 | 分类号： | A61K31/454;C07D401/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 尼拉帕尼 组合 | ||
1.一种组合物，其包含2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的结晶形式I，且基本上不含2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的形式II和形式III。
2.权利要求1所述的组合物，其中所述2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的结晶形式I具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图。
3.权利要求1或2所述的组合物，其中所述2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的结晶形式I的特征为选自以下2θ值的至少一个X-射线衍射图反射：9.5±0.2、12.4±0.2、13.2±0.2、17.4±0.2、18.4±0.2、21.0±0.2、24.9±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2和26.9±0.2。
4.权利要求1-3任一项的组合物，其中所述2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的结晶形式I的特征为在2θ＝24.9±0.2的X-射线衍射图反射。
5.权利要求4所述的组合物，其中所述结晶形式I进一步的特征为在9.5±0.2和26.0±0.2的2θ值的X-射线衍射图反射。
6.权利要求4或5所述的组合物，其中所述结晶形式I进一步的特征为在以下2θ值的X-射线衍射图反射：12.4±0.2、13.2±0.2、17.4±0.2、18.4±0.2、21.0±0.2、25.6±0.2和26.9±0.2。
7.权利要求4或5所述的组合物，其中所述结晶形式I进一步的特征为选自以下2θ值的至少一个X-射线衍射图反射：12.4±0.2、13.2±0.2、17.4±0.2、18.4±0.2、21.0±0.2、25.6±0.2和26.9±0.2。
8.权利要求4或5所述的组合物，其中所述结晶形式I进一步的特征为选自以下2θ值的至少两个X-射线衍射图反射：12.4±0.2、13.2±0.2、17.4±0.2、18.4±0.2、21.0±0.2、25.6±0.2和26.9±0.2。
9.权利要求4或5所述的组合物，其中所述结晶形式I进一步的特征为选自以下2θ值的至少三个X-射线衍射图反射：12.4±0.2、13.2±0.2、17.4±0.2、18.4±0.2、21.0±0.2、25.6±0.2和26.9±0.2。
10.权利要求4或5所述的组合物，其中所述结晶形式I进一步的特征为选自以下2θ值的至少四个X-射线衍射图反射：12.4±0.2、13.2±0.2、17.4±0.2、18.4±0.2、21.0±0.2、25.6±0.2和26.9±0.2。
11.一种组合物，其包含2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的结晶形式I，且基本上不含2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的形式II和形式III，其中所述结晶形式I的特征为基本上如图2所示的差示扫描量热图。
12.权利要求11所述的组合物，其中所述组合物为权利要求1-10任一项的组合物。
13.一种组合物，其包含2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的结晶形式I，且基本上不含2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺的形式II和形式III，其中所述结晶形式I的特征为基本上如图3所示的拉曼光谱图。
14.权利要求13所述的组合物，其中所述组合物为权利要求1-12任一项的组合物。
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