[发明专利]用于治疗阿尔茨海默氏病的药物组合在审

专利信息
申请号: 201880033314.8 申请日: 2018-05-22
公开(公告)号: CN111032038A 公开(公告)日: 2020-04-17
发明(设计)人: K·温德菲尔德 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: A61K31/4045 分类号: A61K31/4045;A61K31/445;A61K31/496;A61K31/505;A61K31/27;A61K31/55;A61K45/06;A61P25/28
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 张福根;吴小瑛
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 阿尔茨海默氏病 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种5-HT6受体拮抗剂或其药学上可接受的盐,用于治疗阿尔茨海默氏病,所述治疗进一步包括使用乙酰胆碱酯酶抑制剂,其中阿尔茨海默氏病患者携带一个或两个ApoE4等位基因。

2.根据权利要求1所述用途的5-HT6受体拮抗剂或其药学上可接受的盐,其中该5-HT6受体拮抗剂选自由N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)-苄胺、3-苯磺酰基-5,7-二甲基-2-甲基硫烷基-吡唑并[1,5-a]嘧啶和3-苯基磺酰基-8-哌嗪-1-基-喹啉组成的组,或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述用途的5-HT6受体拮抗剂或其药学上可接受的盐,其中该5-HT6受体拮抗剂是N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)-苄胺的药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述用途的5-HT6受体拮抗剂或其药学上可接受的盐,其中该5-HT6受体拮抗剂是N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)-苄胺的盐酸盐。

5.根据权利要求1所述用途的乙酰胆碱酯酶抑制剂,其中该乙酰胆碱酯酶抑制剂选自由多奈哌齐、利凡斯的明和加兰他敏组成的组,或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述用途的乙酰胆碱酯酶抑制剂,其中该乙酰胆碱酯酶抑制剂是多奈哌齐的盐酸盐。

7.根据权利要求1所述用途的5-HT6受体拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂,其中该5-HT6受体拮抗剂是N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)-苄胺的盐酸盐,并且该乙酰胆碱酯酶抑制剂是多奈哌齐的盐酸盐。

8.根据权利要求3至7中任一项所述用途的5-HT6受体拮抗剂,其中剂量范围是从60mg/天至120mg/天。

9.根据权利要求1至8中任一项所述用途的5-HT6受体拮抗剂,其中该阿尔茨海默氏病患者是APOE4杂合子患者。

10.根据权利要求1至8中任一项所述用途的5-HT6受体拮抗剂,其中该阿尔茨海默氏病患者是APOE4/4纯合子患者。

11.根据权利要求1至8中任一项所述用途的5-HT6受体拮抗剂,其中该阿尔茨海默氏病患者是被诊断为轻度至中度阿尔茨海默氏病的APOE4/4纯合子患者。

12.根据权利要求1至8中任一项所述用途的5-HT6受体拮抗剂,其中该阿尔茨海默氏病患者是被诊断为轻度至中度阿尔茨海默氏病的APOE4杂合子患者。

13.一种药物组合物,其包含5-HT6受体拮抗剂或其药学上可接受的盐以及乙酰胆碱酯酶抑制剂或其药学上可接受的盐。

14.根据权利要求13所述的药物组合物,其中该5-HT6受体拮抗剂是N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)-苄胺或其药学上可接受的盐,并且该乙酰胆碱酯酶抑制剂是多奈哌齐或其药学上可接受的盐。

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