[发明专利]用于吸入用干粉制剂的新型载体微粒

权利要求书

1.由生理学上可接受的赋形剂制备的颗粒，其用作吸入用干粉制剂的载体，所述颗粒具有200至800微米范围内的质量直径，且特征在于在它们的表面具有孔，其周长为70至300微米，且直径为30至100微米。

2.根据权利要求1的颗粒，所述颗粒是附聚物的形式，所述附聚物由彼此融合的多个晶体组成。

3.根据权利要求1或2的颗粒，其中所述质量直径被包含在300和600微米之间。

4.根据权利要求1至3中任一项的的颗粒，其中所述质量直径被包含在400和500微米之间。

5.根据前述权利要求中任一项的颗粒，其中孔的周长为100-220微米，且它们的直径为30至80微米。

6.根据前述权利要求中任一项的颗粒，其中所述生理学上可接受的赋形剂选自乳糖、甘露醇、海藻糖、葡聚糖和葡萄糖。

7.根据权利要求6的颗粒，其中所述生理学上可接受的赋形剂为α-乳糖一水合物或甘露醇。

8.根据权利要求1至7中任一项的颗粒，其可通过包括以下步骤的方法获得：

i)选择起始中值体积直径至少100微米的生理学上可接受的赋形剂的微粒；

ii)制备包含部分的步骤i)的生理学上可接受的赋形剂的过饱和水溶液，其中其在水中的浓度被包含在30和50％w/v之间；

iii)用10-25％w/w的步骤ii)的水溶液润湿步骤i)的剩余微粒；

iv)搅拌，得到浆料；

v)使所述浆料通过适当的筛，得到湿团块；和

vi)干燥湿团块，得到颗粒。

9.根据权利要求1至7中任一项的颗粒的制备方法，所述方法包括以下步骤:

i)选择起始中值体积直径至少100微米的生理学上可接受的赋形剂的微粒；

ii)制备包含部分的步骤i)的生理学上可接受的赋形剂的过饱和水溶液，其中其在水中的浓度被包含在30和50％w/v之间；

iii)用10-25％w/w的步骤ii)的水溶液润湿步骤i)的剩余微粒；

iv)搅拌，得到浆料；

v)使所述浆料通过适当的筛，得到湿团块；和

vi)干燥湿团块，得到颗粒。

10.根据权利要求9的方法，其中步骤vi)在微波或真空干燥箱中进行。

11.用于吸入的干粉形式的药物组合物，其包含根据权利要求1至8中任一项的颗粒和一种或多种活性成分。

12.根据权利要求11的药物组合物，其中所述活性成分以吸入器每次启动等于或大于1mg的剂量被递送。

13.干粉吸入器，其填充有权利要求11或12的粉末药物组合物。

14.包装，其包含根据权利要求11或12的药物组合物和干粉吸入器。

15.由生理学上可接受的赋形剂制成的颗粒，其用作吸入用干粉制剂的载体，所述颗粒具有200至800微米范围内的质量直径，且尤其特征在于0.6-1.0的平均粗糙系数、0.7-1.0cm³/g的总侵入体积和等于或大于35％的负载能力。