[发明专利](3R;4S)-3-乙酰胺基-4-烯丙基-N-(叔丁基)吡咯烷-3-羧酰胺的制备方法在审
| 申请号： | 201880031547.4 | 申请日： | 2018-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN110709383A | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | M·C·范赞特;J·L·萨瓦 | 申请（专利权）人： | 卡里塞拉生物科学股份公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;C07D207/06;C07B57/00;C07C51/02;C07C233/05;C07C233/57;C07F5/02 |
| 代理公司： | 31266 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人： | 崔佳佳;徐迅 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰胺基 叔丁基 烯丙基 吡咯烷 羧酰胺 选择性结晶 手性羧酸 外消旋 | ||
1.一种式I所示胺化合物：
其中：
X是O、S或NRe；
Ra是H、低级烷基或低级环烷基；
Rb是–CH2CH＝CH2、–CH2CH2CH2Z1、–(CH2)nC(O)H或–(CH2)nCO2Z2；
Rc和Rd独立为H、低级烷基、低级环烷基、甲硅烷基、酰基、酰氧基；或者Rc和Rd与和它们相连的N一起形成任选取代的3-到6-元杂芳基或杂环；
Re是H或低级烷基；
n是1或2；
Z1是卤素、烷基磺酸酯基、芳基磺酸酯基或任选被一个或多个卤素取代的烷基磺酸酯基；和
Z2是H、低级烷基或低级环烷基；和
其中所述胺化合物的对映体过量大于75％ee。
2.如权利要求1所述的胺化合物，其特征在于，Ra是叔丁基。
3.如权利要求1或2所述的胺化合物，其特征在于，Rb是–CH2CH＝CH2。
4.如权利要求1-3中任一项所述的胺化合物，其特征在于，Rc是H。
5.如权利要求1-4中任一项所述的胺化合物，其特征在于，Rd是乙酰基或三氟乙酰基。
6.如权利要求1-5中任一项所述的胺化合物，其特征在于，X是NH。
7.如权利要求1-5中任一项所述的胺化合物，其特征在于，X是O。
8.如权利要求1-7中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物是：
9.如权利要求1-6中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物是：
10.如权利要求1-8中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物具有的对映体过量为大于80％ee。
11.如权利要求1-8中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物具有的对映体过量为大于90％ee。
12.如权利要求1-8中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物具有的对映体过量为大于95％ee。
13.如权利要求1-8中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物具有的对映体过量为大于97％ee。
14.如权利要求1-8中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物具有的对映体过量为大于99％ee。
15.如权利要求1-8中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物具有的对映体过量在80％到99.5％ee之间。
16.如权利要求1-8中任一项所述的胺化合物，其特征在于，所述胺化合物具有的对映体过量在90％到99.5％ee之间。
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