[发明专利]H3-配体的新治疗用途

权利要求书

1.式(A)的(3S)-4-{4-[3-(3-甲基哌啶-1-基)丙氧基]苯基}吡啶1-氧化物或其药学上可接受的盐和/或所述化合物(A)或其盐的溶剂化物：

其用于治疗和/或预防人患者中的障碍和/或用于促进健康人的夜间工作或对时间转换的适应，所述障碍选自阿尔茨海默氏病；注意力；觉醒状态和识记障碍；精神病学病理学状态中的认知缺陷；尤其在老年人中的认知、情绪和不眠障碍；抑郁或虚弱状态；帕金森病；阻塞性睡眠呼吸暂停；路易体痴呆；血管性痴呆；眩晕；晕动病；肥胖；糖尿病和代谢综合征；睡眠障碍；应激；精神障碍；癫痫；抑郁症；伴或不伴猝倒症的发作性睡病；下丘脑垂体分泌、脑循环和/或免疫系统的障碍；白天睡眠过多，诸如与帕金森病、阻塞性睡眠呼吸暂停或痴呆有关的白天睡眠过多和疲劳；物质、特别是酒精滥用障碍；物质滥用戒断综合征的预防；注意力缺陷障碍；中风后疲劳、情绪、认知和不眠障碍；孤独症中的认知障碍；慢性疼痛和慢性疲劳；在儿童或成年人中的ADHD(注意力缺陷伴多动障碍)或在脑血管意外以后的注意力和不眠障碍，其中所述用途包括在被包含在每天10-90μg之间的碱的剂量(相对于呈碱形式的化合物(A))在人中施用化合物(A)或它的药学上可接受的盐和/或所述盐或所述化合物(A)的溶剂化物。

2.用于根据权利要求1的用途的化合物(A)，其中睡眠障碍包括失眠、睡眠启动和维持的障碍、睡眠破碎、深眠状态、REM睡眠障碍、睡眠障碍性呼吸、昼夜节律障碍、伴或不伴猝倒症的发作性睡病、白天睡眠过多(包括“睡眠发作”)，诸如与帕金森病、阻塞性睡眠呼吸暂停或痴呆有关的白天睡眠过多。

3.用于根据权利要求1或2的用途的化合物(A)，其中化合物(A)呈它的药学上可接受的盐的形式，诸如盐酸盐、草酸盐、二盐酸盐、氢溴酸盐、二氢溴酸盐、萘-1,5-二磺酸盐、硫酸盐、乙烷-1,2-二磺酸盐、环己烷基氨基磺酸盐、甲苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、硫氰酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐、十二烷基硫酸盐、萘-2-磺酸盐、苯磺酸盐、二氯乙酸盐、甘油磷酸盐、2-羟基乙磺酸盐、天冬氨酸盐、马来酸盐、磷酸盐、乙磺酸盐、樟脑-10-磺酸盐、谷氨酸盐、海藻酸盐、扑酸盐、2-氧代-戊二酸盐、1-羟基-2-萘甲酸盐、丙二酸盐、龙胆酸盐、水杨酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、半乳糖二酸盐、柠檬酸盐、葡糖醛酸盐、乳糖酸盐、4-氨基水杨酸盐、乙醇酸盐、倍半乙醇酸盐、葡庚糖酸盐、焦谷氨酸盐、扁桃酸盐、苹果酸盐、马尿酸盐、甲酸盐、葡萄糖酸盐、乳酸盐、油酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、4-乙酰氨基苯甲酸盐、戊二酸盐、肉桂酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、樟脑酸盐、乙酸盐、己酸盐、烟酸盐、异丁酸盐、丙酸盐、carate、月桂酸盐、棕榈酸盐、硬脂酸盐、十一碳烯-10-酸盐、辛酸盐、乳清酸盐、碳酸盐、5-磺基水杨酸盐、1-羟基-2-萘甲酸盐、3-羟基-2-萘甲酸盐；和/或溶剂化物诸如水合物、乙醇化物、半乙醇化物。

4.用于根据权利要求1、2或3的用途的化合物(A)或其药学盐，其中化合物(A)呈盐酸盐的形式。

5.用于根据前述权利要求中的任一项的用途的化合物(A)或其药学盐，其中化合物(A)呈二盐酸盐的形式。

6.用于根据前述权利要求中的任一项的用途的化合物(A)或其药学盐，其中化合物(A)呈二盐酸盐的四水合物的形式。

7.用于根据前述权利要求中的任一项的用途的化合物(A)或其药学盐，其中用于施用给人患者的每日剂量被包含在每天20-50μg之间(相对于呈碱形式的化合物(A))。

8.用于根据前述权利要求中的任一项的用途的化合物(A)或其药学盐，其中用于施用给人的每日剂量被包含在每天30-45μg之间(相对于呈碱形式的化合物(A))。

9.用于根据前述权利要求中的任一项的用途的化合物(A)或其药学盐，其中每天1次或每2天1次施用化合物(A)。