[发明专利]用于施用经(E)-2，6-二烷氧基苯乙烯基4-取代的苄基砜的具有增强的稳定性和生物利用度的制剂

权利要求书

1.药物组合物，其包含：

a)(E)-2，4，6-三甲氧基苯乙烯基-3-[(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄基砜及其可药用盐，

b)碱性预处理的低分子量聚乙二醇；

c)约11.0至约14.0的未稀释pH；和

d)小于5％的水或水溶液。

2.权利要求1所述的药物组合物，其中所述碱性预处理的低分子量聚乙二醇包含PEG200、PEG 300、PEG 400和PEG 600中的一种或更多种。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的药物组合物，其中存在的水或水溶液小于或等于2％。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述聚乙二醇用选自以下的至少一种碱进行预处理：氢氧化钡，氢氧化钠，氢氧化钾，偏硅酸钠，氢氧化钙，磷酸三钠，碳酸钾，碳酸钠，氢氧化铵，选自精氨酸、赖氨酸和甘氨酸的氨基酸及其盐，二乙胺，三乙胺，氨丁三醇，甲基吡啶，二环己胺和N，N’-二苄基乙二胺。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述聚乙二醇用NaOH进行预处理。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述经预处理的聚乙二醇的稀释pH为约9.0至约11.0。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的未稀释pH为约12.0至约13.5。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的未稀释pH为约12.6至约13.0。

9.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其包含(E)-2，4，6-三甲氧基苯乙烯基-3-[(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄基砜钠盐。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物，其中所述经预处理的低分子量聚乙二醇是PEG 400。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物包含的水小于约1％。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物基本上不含添加的缓冲剂。

13.根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物适用于肠胃外施用并且为约6至约8.5重量％的(E)-2，4，6-三甲氧基苯乙烯基-3-(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄基砜钠盐。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物适用于肠胃外施用并且为约6.7至约8.3重量％的(E)-2，4，6-三甲氧基苯乙烯基-3-[(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄基砜钠盐。

15.根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物适用于肠胃外施用并且为约6至约7重量％的(E)-2，4，6-三甲氧基苯乙烯基-3-[(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄基砜钠盐。

16.根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物适用于经口施用并且为约35mg/mL至约300mg/mL的(E)-2，4，6-三甲氧基苯乙烯基-3-[(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄基砜钠盐。

17.权利要求16所述的药物组合物，其中所述组合物适用于经口施用并且为约35mg/mL的(E)-2，4，6-三甲氧基苯乙烯基-3-[(羧甲基)氨基]-4-甲氧基苄基砜钠盐。