[发明专利]用于活性化合物的局部递送系统

权利要求书

1.一种局部制剂，所述局部制剂包含整合到凝胶化的水性连续相中的油相，所述油相呈分散在所述连续相中的油性纳米结构域的形式，

其中所述油相包含活性剂、至少一种油、至少两种亲水性表面活性剂、至少一种亲脂性助表面活性剂、至少两种极性溶剂和至少两种渗透促进剂，并且

其中所述凝胶化的水性连续相包含水性稀释剂和至少一种胶凝剂。

2.如权利要求1所述的局部制剂，其中所述油性结构域具有多达100nm的平均结构域尺寸。

3.一种用于递送活性剂的局部制剂，所述局部制剂包含油相和凝胶化的水性连续相，所述油相呈非球形油性结构域的形式，所述非球形油性结构域在被分散在所述凝胶化的水性连续相中之后具有至多100nm的平均结构域尺寸，

其中所述油相包含所述活性剂、至少一种油、至少两种亲水性表面活性剂、至少一种亲脂性助表面活性剂、至少两种极性溶剂和至少两种渗透促进剂，并且

其中所述凝胶化的水性连续相包含水性稀释剂和至少一种胶凝剂。

4.如权利要求3所述的局部制剂，其中所述油性结构域具有在约1.1和1.5之间的长径比。

5.如权利要求1至4中任一项所述的局部制剂，其中所述活性剂可以选自具有被仲氨基基团取代的主芳香族环的化合物。

6.如权利要求1至5中任一项所述的局部制剂，其中所述活性剂可以选自双氯芬酸、利多卡因、可乐定、芬太尼、特比萘芬、前列地尔、磺胺甲噁唑、头孢氨苄、万古霉素、达托霉素、奥利万星、他唑巴坦、苯佐卡因、米诺环素、多西环素、或其任何药学上可接受的盐、衍生物或类似物。

7.一种用于递送活性剂的局部制剂，所述局部制剂包含油相和凝胶化的水性连续相，所述油相呈具有至多100nm的平均结构域尺寸的非球形油性结构域的形式，所述非球形油性结构域被分散在所述凝胶化的水性连续相中，

其中所述油相包含所述活性剂、至少一种油、至少两种亲水性表面活性剂、至少一种助表面活性剂、至少两种极性溶剂和至少两种渗透促进剂，并且

其中所述凝胶化的水性连续相包含水性稀释剂和至少一种胶凝剂，

所述活性剂是双氯芬酸或其药学上可接受的盐。

8.一种用于提供至少一种活性剂的延长释放的局部制剂，所述制剂包含油相和凝胶化的水性连续相，所述油相呈被分散在所述凝胶化的水性连续相中的油性结构域的形式，

其中所述油相包含所述活性剂、至少一种油、至少两种亲水性表面活性剂、至少一种助表面活性剂、至少两种极性溶剂和至少两种渗透促进剂，并且

其中所述凝胶化的水性连续相包含水性稀释剂和至少一种胶凝剂，

所述活性剂与所述油性结构域和所述水相的界面物理地相关联，允许所述活性剂在与皮肤区域接触后从所述油性结构域中释放持续延长的时间段。

9.一种用于至少一种活性剂、油相和凝胶化的水性连续相的局部释放的贮库制剂，所述油相呈具有至多100nm的平均尺寸的油性结构域的形式，所述油性结构域被分散在所述凝胶化的水性连续相中，

其中所述油相包含所述活性剂、至少一种油、至少两种亲水性表面活性剂、至少一种助表面活性剂、至少两种极性溶剂和至少两种渗透促进剂，并且

其中所述凝胶化的水性连续相包含水性稀释剂和至少一种胶凝剂，

所述活性剂在所述制剂中具有类似于所述亲水性表面活性剂的扩散系数的扩散系数，并且所述水相被凝胶化，允许所述活性剂在与皮肤区域接触后经过延长的时间段从所述油性结构域中释放。

10.如权利要求1至9中任一项所述的制剂，其中所述活性剂选自双氯芬酸、双氯芬酸钠(DCF-Na)、双氯芬酸钾(DCF-K)、DCF-铵、双氯芬酸二乙胺(DCF-DEA)以及它们的混合物。