[发明专利]用于预防和治疗眼部炎症的氨基次膦酸衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物或所述化合物的药学上可接受的盐，其用于治疗和/或预防眼部炎症，优选治疗和/或预防人的眼部炎症，所述式(I)化合物为:

(I)R₁-NH-CH(R₂)-P(＝O)(OH)-CH₂-C(R₃)(R₄)-CONH-C(R₅)(R₆)-COOR₇

其中：

R₁表示

-氢,

-(酰基氧基)烷基氨基甲酸酯–C(＝O)-O-C(R)(R’)-OC(＝O)-R”基团，其中R和R’彼此独立表示氢、烷基且R”表示烷基，

R₂表示:

-烃链，其为包含1至6个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链,

R₃和R₄彼此独立表示:

-氢

-苯基或苄基，它们在苯基环上任选取代有：

*1至5个卤素原子，尤其是氟或溴，

*OH、SH、OR”或SR”，R”基团具有与之前相同的定义，

*氨基基团，任选被具有1至6个碳原子的环状或直链脂族基团单取代或二取代，

*三氟甲基，

*具有5或6个原子的芳族或杂芳族基团，

-具有5或6个原子的杂芳族基团，其包含1或2个选自氧、氮或硫的杂原子，所述硫和氮原子可被氧化为S-氧化物或N-氧化物形式，

-亚甲基，其取代有具有5或6个原子的芳族或饱和的杂环，所述杂原子为氧、氮或硫，所述氮和硫原子可被氧化为N-氧化物或S-氧化物形式，

R₃和R₄不同时表示氢原子,

R₅和R₆彼此独立地表示

-氢原子，

-烃链，其为具有1至6个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链，

R₇表示

-氢，

-CH₂COOR”’或CH(CH₃)COOR”’基团，R”’表示

*具有1至6个碳原子的饱和烃链，其任选取代有C₁至C₃烷氧基，

*C₅至C₈环烷基，

*苯基、苄基、杂芳族基团或杂芳族烷基基团，

-CH(R)O-C(O)OR’或CH(R)OC(O)R’基团，其中R和R’具有与之前相同的定义。

2.根据权利要求1的用于所述用途的化合物，其用于改善眼部治愈和/或眼部愈合的过程。

3.根据权利要求1或2的用于所述用途的化合物，其用于预防新生血管形成，用于预防毒性角膜病的发作，用于预防上皮水平的问题或永久性瘢痕，或用于预防或治疗与以下相关的眼部炎症：角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎、葡萄膜炎、白内障、虹膜粘连、黄斑水肿、视网膜脱落、青光眼引起的高眼压和视神经退化。

4.根据上述权利要求任一项的用于所述用途的化合物，其特征在于R₁表示(酰基氧基)烷基氨基甲酸酯–C(＝O)-O-C(R)(R’)-OC(＝O)-R”基团。

5.根据上述权利要求任一项的用于所述用途的化合物，其特征在于R₁表示–C(＝O)-O-CHMe-OC(＝O)-CHMe₂基团。

6.根据上述权利要求任一项的用于所述用途的化合物，其特征在于R₃表示氢原子。

7.根据上述权利要求任一项的用于所述用途的化合物，其特征在于R₄表示苄基，其任选取代有1至5个卤素原子如氟或溴、苯基或5或6元杂芳族基团，优选地，R₄表示任选取代有苯基的苄基。