[发明专利]膀胱内施用用于治疗膀胱疼痛的组合物

权利要求书

1.一种水性药物组合物，其包含浓度为至少5.0μg/mL的顺式-(E)-4-(3-氟苯基)-2’,3’,4’,9’-四氢-N,N-二甲基-2’-(1-氧代-3-苯基-2-丙烯基)-螺[环己烷-1,1’[1H]-吡啶并[3,4-b]吲哚]-4-胺或其生理学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述浓度为至少20μg/ml、优选至少40μg/mL、更优选至少80μg/mL、还更优选至少120μg/mL。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其具有pH 2.0至pH 12、优选pH 2.5至pH 8、更优选pH 3.0至pH 7.0、还更优选pH 3.5至pH 6.5范围内的pH值。

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其含有缓冲剂；优选源自磷酸的缓冲剂。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其包含选自抗氧化剂、表面活性剂以及具有抗氧化性质的表面活性剂的赋形剂。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述赋形剂

-为非离子性的；和/或

-具有9至18、优选10至17、更优选11至16、还更优选12至15范围内的HLB值。

7.根据权利要求5或6所述的组合物，其中所述赋形剂包含聚乙二醇残基。

8.根据权利要求5至7中任一项所述的组合物，其中所述赋形剂包含维生素E残基。

9.根据权利要求5至8中任一项所述的组合物，其中所述赋形剂为维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。

10.根据权利要求5至9中任一项所述的组合物，其中所述赋形剂的浓度在0.1wt.-％至5.0wt.-％、优选0.5wt.-％至4.0wt.-％、更优选1.0wt.-％至3.0wt.-％的范围内；在每种情况下均相对于所述组合物的总重量计。

11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其包含呈其游离碱形式的顺式-(E)-4-(3-氟苯基)-2’,3’,4’,9’-四氢-N,N-二甲基-2’-(1-氧代-3-苯基-2-丙烯基)-螺[环己烷-1,1’[1H]-吡啶并[3,4-b]吲哚]-4-胺。

12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其具有至少6个月的储存稳定性。

13.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其用于治疗膀胱疼痛综合征。

14.根据权利要求13所述使用的组合物，其中局部施用、优选膀胱内施用所述组合物。

15.顺式-(E)-4-(3-氟苯基)-2’,3’,4’,9’-四氢-N,N-二甲基-2’-(1-氧代-3-苯基-2-丙烯基)-螺[环己烷-1,1’[1H]-吡啶并[3,4-b]吲哚]-4-胺或其生理学上可接受的盐，其用于治疗膀胱疼痛综合征。