[发明专利]作为二氢乳清酸加氧酶抑制剂的1,4,6-三取代的-2-烷基-1H-苯并[d]咪唑衍生物有效
| 申请号: | 201880013651.0 | 申请日: | 2018-02-23 | 
| 公开(公告)号: | CN110325514B | 公开(公告)日: | 2023-06-13 | 
| 发明(设计)人: | S.S.R.图努冈特拉;S.霍萨哈利;S.K.帕尼格拉西;M.施瓦兹;M.阿尔特 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限责任公司 | 
| 主分类号: | C07D235/08 | 分类号: | C07D235/08;C07D401/10;C07D403/10;C07D413/10;C07D417/10;A61K31/4184 | 
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 | 
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 二氢乳清酸 加氧酶 抑制剂 取代 烷基 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体和异构体的混合物:
其中:
R1为氢或直链或支链的C1-C6烷基;
R2为任选取代的苯基、任选取代的吡咯基、吡唑基、吡啶基、异噁唑基或-O-CH2-苯基;其中任选的取代基,在每次出现,独立选自一个或多个R4;
R3为氢、卤素、直链或支链的C1-C6烷基或-OR5;
R4独立选自氢、卤素、直链或支链的C1-C6烷基、-(CH2)pO(CH2)qR7、-(CH2)pS(=O)xR5、-C(R5)=NOR5、-(CH2)pHet’和-(CH2)pNR5(CH2)qR6;
R5独立选自氢和直链或支链的C1-C6烷基;
R6独立选自氢、直链或支链的C1-C6烷基、-(CO)Het、苯基、具有3至14个碳原子的环烷基、Het’、-CF3、-C≡CR5、-N(R5)2、-S(=O)xR5和–OR5;
R7独立选自氢、直链或支链的C1-C6烷基、苯基、Het’、-CF3、-C≡CR5、-N(R5)2或-S(=O)xR5;
Het和Het’独立表示3-至14-元饱和或不饱和的单环的杂环体系,其具有至少1至4个选自以下的杂原子或杂基团:N、O、S、CO、NH、SO和SO2;其中所述Het和Het’任选取代有‘n’个R8;
R8,在每次出现,独立选自卤素、羟基、氧代和直链或支链的C1-C6烷基;
‘m’为0至4;‘n’,‘p’和‘q’独立表示0至3;且‘x’为0至2。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中所述化合物表示为式(IA):
其中R1、R3、R4和‘m’与权利要求1中的定义相同。
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中所述化合物表示为式(IB):
其中R1、R3、R4和‘m’与权利要求1中的定义相同。
4.根据权利要求1至3任一项的化合物,其中R1为氢。
5.根据权利要求1至4任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中R1为氢,且所述化合物由式(Ia)和(Ia’)的所有互变异构形式表示:
其中R2、R3和‘m’与权利要求1中的定义相同。
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