[发明专利]制备4-[(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基)羰基)氨磺酰基]-5-甲基噻吩-3-甲酸甲酯的方法

权利要求书

1.制备式(I)化合物的方法，

通过使式(II)化合物与式(III)金属氰酸盐和式(IV)化合物在式(V)的咪唑的存在下反应来制备，

MeOCN(III)

其中Me为Li、Na、K或Cs

其中基团R₁为未取代的(C₁-C₁₂)-烷基或未取代的苄基，

或者，通过使式(II)化合物与式(III)金属氰酸盐在式(V)的咪唑的存在下反应，然后与式(IV)化合物反应来制备。

2.权利要求1的制备式(I)化合物的方法，其特征在于R₁为未取代的(C₁-C₆)-烷基或未取代的苄基。

3.权利要求2的制备式(I)化合物的方法，其特征在于R₁为未取代的(C₁-C₄)-烷基。

4.权利要求3的制备式(I)化合物的方法，其特征在于R₁为甲基、乙基、正丙基或正丁基。

5.权利要求4的制备式(I)化合物的方法，其特征在于R₁为甲基。

6.权利要求1至5中任一项的制备式(I)化合物的方法，其特征在于式MeOCN(III)的化合物中Me为Na或K。

7.权利要求1至5中任一项的制备式(I)化合物的方法，其特征在于所述反应在极性溶剂中进行，所述极性溶剂选自乙腈、丁腈、四氢呋喃(THF)、甲基-THF、二甲氧基乙烷、环丁砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺。

8.权利要求1至5中任一项的制备式(I)化合物的方法，其特征在于所述反应在由乙腈和THF组成的溶剂混合物中进行。

9.权利要求1至5中任一项的制备式(I)化合物的方法，其特征在于反应物进行反应的条件如下：

——温度范围为20℃至110℃，

——反应时间为3小时至24小时。

10.权利要求9的制备式(I)化合物的方法，其特征在于反应物在30℃至90℃的温度范围内进行反应。

11.权利要求10的制备式(I)化合物的方法，其特征在于反应物在50℃至80℃的温度范围内进行反应。

12.式(V)的咪唑用于权利要求1至9中任一项的制备式(I)化合物的方法中的用途，

其中基团R₁为未取代的(C₁-C₁₂)-烷基或未取代的苄基

13.权利要求12的式(V)咪唑的用途，其特征在于R₁为未取代的(C₁-C₄)-烷基。

14.权利要求13的式(V)咪唑的用途，其特征在于R₁为甲基、乙基、正丙基或正丁基。

15.权利要求14的式(V)咪唑的用途，其特征在于R₁为甲基。