[发明专利]MTOR抑制剂的无水组合物及其使用方法

说明书

本文披露了用于局部递送mTOR抑制剂的组合物和方法。在一个实施例中，无水组合物包含一种或多种mTOR抑制剂、一种或多种溶剂、一种或多种胶凝剂和一种或多种抗氧化剂。本文还披露了使用此类组合物治疗皮肤障碍的方法。

优先权段落

本申请要求2017年1月6日提交的题为“mTOR抑制剂的无水组合物和使用方法(Anhydrous compositions of mTOR inhibitors and methods of use)”的美国临时申请号62/443,117的优先权，该临时申请通过引用结合到本文中。

发明内容

本文披露了用于局部递送mTOR抑制剂的组合物和方法。在一个实施例中，无水组合物包含有效量的一种或多种mTOR抑制剂，一种或多种溶剂，一种或多种胶凝剂和一种或多种抗氧化剂。在一些实施例中，mTOR抑制剂以总组合物的约0.1重量％至约20重量％存在。在一些实施例中，溶剂以总组合物的约1重量％至约99.9重量％存在。在一些实施例中，胶凝剂以总组合物的约0.1重量％至约5重量％存在。在一些实施例中，抗氧化剂以总组合物的约0.001重量％至约1重量％存在。

在另外的实施例中，治疗有此需要的受试者的皮肤障碍的方法包括局部施用有效量的无水组合物，所述无水组合物包含有效量的一种或多种mTOR抑制剂，一种或多种溶剂，一种或多种胶凝剂和一种或多种抗氧化剂。在一些实施例中，mTOR抑制剂以总组合物的约0.1重量％至约20重量％存在。在一些实施例中，溶剂以总组合物的约1重量％至约99.9重量％存在。在一些实施例中，胶凝剂以总组合物的约0.1重量％至约5重量％存在。在一些实施例中，抗氧化剂以总组合物的约0.001重量％至约1重量％存在。

附图说明

图1描绘了施用雷帕霉素组合物(O3、NA21、NA22、NA23、NA17、NA19、NA25、AG14、NA26、NA24、TD201)后雷帕霉素(ng)在组织(组合的表皮和真皮)中的总平均沉积量。使用与平均值的1个标准偏差确定每个误差条(n＝5)。

图2描绘了施用雷帕霉素组合物(O3、NA21、NA22、NA23、NA17、NA19、NA25、AG14、NA26、NA24、TD201)后，分别从表皮和真皮回收的雷帕霉素(ng)的总平均量。使用与平均值的1个标准偏差确定每个误差条(n＝5)。

图3描绘了施用雷帕霉素组合物(NA22、NA28、NA33、NA34、O11、TD201)后，雷帕霉素(ng)在组织(组合的表皮和真皮)中的总平均沉积量。使用与平均值的1个标准偏差确定每个误差条(n＝5)。

图4描绘了施用雷帕霉素组合物(NA22、NA28、NA33、NA34、O11、TD201)后，分别从表皮和真皮回收的雷帕霉素(ng)的总平均量。使用与平均值的1个标准偏差确定每个误差条(n＝5)。

具体实施方式

在提供的一系列值的情况下，意图是该范围的上限和下限之间的每个中间值以及该范围内的任何其他陈述或中间的值包含在本公开内容中。例如，如果指出1μm至8μm的范围，则意图明确披露2μm、3μm、4μm、5μm、6μm和7μm，以及大于或等于1μm的值的范围且小于或等于8μm的值的范围。

如在本申请和权利要求中所使用的，单数形式“一(a)”，“一(an)”和“所述(the)”包括复数形式，除非上下文另有明确规定。另外，术语“包括(includes)”表示“包含(comprises)”。

如本文所使用的，所有要求保护的数字术语应被理解为术语“约”置于其前，这意味着加或减使用它的数字的数值的10％。因此，声称“50％”意味着“约50％”并且包括45％-55％的范围。