[发明专利]MTOR抑制剂的无水组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种mTOR抑制剂的无水组合物，所述无水组合包含：

有效量的一种或多种mTOR抑制剂、一种或多种溶剂、一种或多种胶凝剂、和一种或多种抗氧化剂和任选的药学上可接受的赋形剂。

2.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述组合物还包含聚合物表面活性剂、保湿剂、冷却剂、流变改性剂、pH调节剂、防腐剂及其组合。

3.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述mTOR抑制剂占所述总组合物的约0.1重量％至约20重量％。

4.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述溶剂占所述总组合物的约1重量％至约99.9重量％。

5.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述胶凝剂占所述总组合物的约0.1重量％至约5重量％。

6.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述抗氧化剂占所述总组合物的约0.001重量％至约1重量％。

7.根据权利要求2所述的无水组合物，其中所述冷却剂占所述总组合物的约0.5重量％至约10重量％。

8.根据权利要求2所述的无水组合物，其中所述聚合物表面活性剂占所述总组合物的约0.1重量％至约50重量％。

9.根据权利要求2所述的无水组合物，其中所述保湿剂占所述总组合物的约0.5重量％至约10重量％。

10.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述mTOR抑制剂选自由以下组成的组：雷帕霉素(西罗莫司)、依维莫司、吡美莫司、地磷莫司、特罗莫司、佐他莫司、雷帕霉素前药AP-23573、AP-23481、torin-1、torin-2、WYE-354、达托利司、BGT226、SF1126、PKI-587、INK128、AZD8055、NVPBE235、AZD2014、torkinib(PP242)、PP30、KU-0063794、WAY-600、WYE-687、WYE-354、OS1027、奥帕利司、渥曼青霉素、LY294002、PI-103、XL765以及其组合。

11.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述溶剂选自由以下组成的组：丙二醇、苄醇、DMSO、二甘醇、丙二醇单辛酸酯、二乙二醇单乙醚、四氢呋喃醇聚乙二醇醚、丁二醇、二乙二醇、三乙二醇、聚乙二醇、己二酸二异丙酯、异丙醇、甘油及其组合。

12.根据权利要求11所述的无水组合物，其中所述溶剂选自由以下组成的组：丙二醇、二乙二醇单乙醚、己二酸二异丙酯、甘油、聚乙二醇、异丙醇及其组合。

13.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述胶凝剂选自羟丙基纤维素、卡波姆981、卡波姆934P、三12-羟基硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、碳酸丙烯酯、聚乙烯吡咯烷以及其组合。

14.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述抗氧化剂选自由以下组成的组：抗坏血酸棕榈酸酯、没食子酸丙酯、α-生育酚及其组合。

15.根据权利要求1所述的无水组合物，其中所述组合物是局部组合物。

16.根据权利要求2所述的无水组合物，其中所述组合物不含醇。

17.一种治疗有需要的受试者的皮肤障碍的方法，所述方法包括：

局部施用有效量的无水组合物，所述无水组合物包含有效量的一种或多种mTOR抑制剂、一种或多种溶剂、一种或多种胶凝剂和一种或多种抗氧化剂。