[发明专利]癸氧喹酯组合物的肌肉内库存及其预防和治疗的方法

权利要求书

1.一种可注射的药物组合物，包括：含胆固醇的药物活性颗粒；选自中链脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯的酯及其混合物；和抗寄生虫药物活性物质，其中颗粒的平均粒径范围为1.5至50微米，组合物为粘性糊状物；

所述药物组合物为液体形式注射剂；

所述抗寄生虫药为游离碱形式的癸氧喹酯。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述中链脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯的酯选自辛酸，癸酸的甘油单酯和甘油二酯及其组合。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述胆固醇在组合物中的存在量为组合物重量的40％-90％。

4.根据权利要求2所述的组合物，其中所述胆固醇的熔点为148-150℃。

5.根据权利要求2所述的组合物，其中所述中链脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯的酯的存在量为组合物重量的5％-20％。

6.根据权利要求2所述的组合物，其中所述酯的数均分子量为218-246g/mol，熔点低于25℃。

7.根据权利要求2所述的组合物，其中所述酯的数均分子量为218.29g/mol。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述癸氧喹酯游离碱在制剂中的存在量为组合物重量的10％-40％。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述癸氧喹酯游离碱在制剂中的存在量为组合物重量的20％-30％。

10.权利要求1的组合物的制备方法，其中所述组合物的组分在热熔挤出机(HME)机中混合并加工，温度范围为70℃至90℃，螺杆转速范围为20rpm至100rpm。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其中所述螺杆旋转速度范围为40rpm至80rpm。

12.根据权利要求11所述的制备方法，其中来自所述热熔挤出机的组分的输出产物被机械地制作成适于通过套管注射进行皮下或肌内注射的形状、尺寸和量。

13.根据权利要求2所述的组合物，其还包含选自聚乳酸(PLA),聚羟基乙酸(PGA),聚己内酯(PCL),聚(乳酸-共-羟基乙酸)(PLGA)及其组合的聚合物。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述聚合物选自聚乳酸(PLA),聚羟基乙酸(PGA),聚己内酯(PCL)及其组合，并且以组合物重量的5％至30％的量存在于组合物中。

15.根据权利要求13所述的组合物，其中所述聚合物选自聚乳酸(PLA),聚羟基乙酸(PGA),聚己内酯(PCL)及其组合，并且以组合物重量的10％至20％的量存在于组合物中。

16.根据权利要求13所述的组合物，其中所述聚合物选自聚(乳酸-共-羟基乙酸)，基于形成聚合物的单体的摩尔比例，其组成为75％乳酸和25％乙醇酸。

17.根据权利要求13所述的组合物，其中所述聚合物选自聚(乳酸-共-羟基乙酸)，并且在所述组合物中的存在量为所述组合物重量的5％至30％。

18.根据权利要求13所述的组合物，其中所述聚合物选自聚(乳酸-共-羟基乙酸)，并且在所述组合物中的存在量为所述组合物重量的10％至20％。