[发明专利]奥美沙坦酯制剂的制造方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种奥美沙坦酯片剂的制备方法，该方法采用干法制粒工艺制备奥美沙坦酯片，操作简单，影响因素少，可控性强。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种奥美沙坦酯制剂的制备方法。

背景技术

奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil, 1) 是一种前体药物，口服后通过胃肠道吸收可迅速完全脱酯成为活性代谢物奥美沙坦。1 为一种较理想的抗高血压药，是选择性血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)1 型受体(AT1)阻滞剂，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1的作用，抑制AngⅡ的缩血管作用，使血管平滑肌松弛，从而降低血压(1对AT1受体的亲和力比AT2强12500倍)。现有公开的资料或文献中提到的制备方法多为湿法工艺，但湿法制粒工艺程序繁琐，影响产品质量的因素多，可控性差。

发明内容

本发明的目的是提供一种奥美沙坦酯制剂的制备方法，其采用干法制粒工艺制备奥美沙坦酯片。

本发明所述的奥美沙坦酯片剂为按重量百分含量，包含以下成分：5%~10%的奥美沙坦酯、50%~70%的填充剂、1%~5 %的黏合剂、10%~20%的崩解剂、0.5 %~2 %的润滑剂，0.5~5%的包衣。

其中，所述的奥美沙坦酯原料药粒度D(0.9)≤400μm。

本发明中，所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖或甘露醇中的一种或两种以上组合，优选微晶纤维素和乳糖组合。

本发明中，所述的黏合剂选自羟丙基纤维素、聚维酮 K30、羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

本发明中，所述的崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠中一种或几种，优选低取代羟丙基纤维素。

本发明中，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉或硬酯富马酸钠中的一种或几种。

本发明中，所述包衣组成为羟丙甲纤维素、滑石粉、二氧化钛、氧化铁或聚乙二醇中的一种或几种。

一种奥美沙坦酯片剂的制备方法，包括如下步骤：

（1）取奥美沙坦酯原料药及常规药用辅料，采用干法制粒工艺，制备压片前总混中间体；

（2）将总混中间体压片制得片芯；

（3）将所得片芯进行包衣，制得所述奥美沙坦酯片剂。

上述步骤具体为：将奥美沙坦酯与填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂混合均匀，得到压片前总混中间体；将步骤1所得总混中间体压片得片芯；将步骤2所得片芯进行包衣，得所述奥美沙坦酯片剂。

本发明的制造方法操作简单，重复性好，且与原研溶出曲线相似，20mg规格在pH6.8中30min溶出度大于80%，40mg规格在pH6.8中30min溶出度大于70%。

具体实施方式

通过以下的具体实施例，可以更加具体地说明本发明，但本发明不局限以下实施例。

实施例1

制备奥美沙坦酯片剂6000片，规格20mg，片重219mg ，批号为181203-1，具体配料如表1所示：

表1

。

奥美沙坦酯片剂的制备方法，包括如下步骤：

（1）按处方量称取奥美沙坦酯、微晶纤维素、一水乳糖、低取代羟纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酸镁并混合均匀；

（2）干法制粒，制得的粒子压片得片芯；

（3）所得片芯进行包衣，包衣增重4.29%。