[发明专利]一种基于肟酯与吲哚构建双吲哚取代二氢吡咯酮类衍生物的方法

权利要求书

1.一种双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于：所述合成方法为：将丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯(1)与吲哚类化合物(2)在氧化剂存在的条件下，在N₂保护条件下加热至60-100℃，反应1-5小时，合成双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物(3)，其合成路线如下：

其中，R¹包括Ph，4-ClC₆H₄、4-CH₃C₆H、4-CH₃OC₆H₄、4-NO₂Ph、4-BrC₆H₄、CH₃；

R²包括H，5-OMe，7-CH₃，6-CH₃，5-Cl，5-Br，5-CN，5-CH₃，6-CO₂Me，6-Cl。

2.如权利要求1所述的双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于：所述丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯为：

3.如权利要求1或2所述的双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于：所述丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯的合成方法如下：

(1)、按照1：3：1.5的摩尔比将α-溴代苯乙酮、丙二酸二乙酯和K₂CO₃在丙酮做溶剂的条件下进行取代反应得中间体1'。

(2)、中间体1'和羟胺盐酸盐以1'：NH₂OH·HCl：C₅H₅N＝1：1.2：1.2的摩尔比在乙醇做溶剂的条件下80℃反应3h得中间体1”。

(3)、中间体1”和乙酰氯以1”：乙酰氯：C₅H₅N＝1：1.5：1.5的摩尔比在DCM做溶剂的条件下室温反应10min得到酮肟酸酯1。

4.如权利要求1所述的双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于：所述吲哚类化合物(2)为：

5.如权利要求1所述的双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为醋酸铜。

6.如权利要求1所述的双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于：所述原料吲哚、肟酸酯、氧化剂的摩尔比为1.6：1：2。

7.如权利要求1所述的双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙醇、甲苯、1,4-二氧六环、DMF、DMSO、乙腈、THF。

8.一种如权利要求1所述方法制得的双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物，其特征在于：所述衍生物结构式为：

其中，R¹包括Ph，4-ClC₆H₄、4-CH₃C₆H₄、4-CH₃OC₆H₄、4-NO₂Ph、4-BrC₆H₄、CH₃；R²包括H、5-OMe、7-CH₃、6-CH₃、5-Cl、5-Br、5-CN、5-CH₃、6-CO₂Me、6-Cl。