[发明专利]一种丁苯酞衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201811597400.X | 申请日: | 2018-12-26 |
| 公开(公告)号: | CN109503548B | 公开(公告)日: | 2020-08-04 |
| 发明(设计)人: | 王晓丽;尹健;毕永馨;尹文文 | 申请(专利权)人: | 江南大学 |
| 主分类号: | C07D339/04 | 分类号: | C07D339/04;C07D409/12;A61K31/385;A61K31/4025;A61K31/4535;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4178;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00;A61P25/28 |
| 代理公司: | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人: | 张勇 |
| 地址: | 214000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 丁苯酞 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种用于制备预防或治疗与血小板聚集有关的疾病的药物的丁苯酞衍生物,其特征在于,所述丁苯酞衍生物的化学结构式如通式I所示:
,
其中:
R选自氢原子、C1-C8直链或支链烷基、NR1R2;
R1和R2可相同或不同,并各自独立地选自氢原子、C1-C8直链或支链烷基;
或R1和R2与其所连接的氮原子一起形成5至7元脂肪杂环或芳杂环,该环基可任意地由下述相同或不同的取代基取代,其中取代基选自:C1-C8直链或支链烷基、C1-C8直链或支链烷氧基、羟基或卤素;
式I中一个手性中心*1为
2.根据权利要求1所述的丁苯酞衍生物,其特征在于,所述R为氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二正丁胺基、吡咯基、哌啶基、咪唑基、吗啡啉基、4-羟基哌嗪基、4-甲基哌啶基、N-甲基哌嗪基或N-羟乙基哌嗪基中任意一种。
3.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含权利要求1所述的丁苯酞衍生物。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的剂型选自注射液、注射用冻干粉针、混悬剂、植入剂、栓塞剂、胶囊剂、片剂、丸剂和口服液中任意一种。
5.根据权利要求3或4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还可以包括药物载体和/或药用辅料。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物载体选自微囊、微球、纳米粒和脂质体中任意一种。
7.一种预防或治疗心脑缺血性疾病的药物制剂,其特征在于,所述药物制剂包含权利要求1所述的丁苯酞衍生物或权利要求3-6任一所述的药物组合物。
8.一种改善心脑循环障碍的药物制剂,其特征在于,所述药物制剂包含权利要求1所述的丁苯酞衍生物或权利要求3-6任一所述的药物组合物。
9.一种抗血小板聚集或抗血栓药物制剂,其特征在于,所述药物制剂包含权利要求1所述的丁苯酞衍生物或权利要求3-6任一所述的药物组合物。
10.一种抗痴呆药物制剂,其特征在于,所述药物制剂包含权利要求1所述的丁苯酞衍生物或权利要求3-6任一所述的药物组合物。
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