[发明专利]一种紫杉醇中间体的合成方法及其产品

权利要求书

1.一种紫杉醇中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤，

1)取10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ，溶于四氢呋喃中，加入催化剂，控制温度为5-45℃，加入乙酸酐至反应完毕，浓缩、过滤，取滤饼经洗涤、干燥后，得到10-乙酰基巴卡亭Ⅲ；

2)将步骤1)得到的10-乙酰基巴卡亭Ⅲ溶于有机溶剂中，加入有机碱，控制温度为-5-25℃，滴加三乙基氯硅烷至反应完毕，加水稀释，加酸调节pH值至2-5，萃取，静置分液取有机相，浓缩、过滤，取滤饼经干燥得到目标产品7-TES-10-乙酰基巴卡亭Ⅲ。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤1)反应式如下：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤1)所述催化剂为无水三氯化铈或七水三氯化铈或无水三氯化铝或三氯化铁或五氯化铌，催化剂与10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的重量比为1：0.05-0.1，乙酸酐通过滴加方法加入，乙酸酐与10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的摩尔比为1：5-20。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤1)在惰性气体下进行，控制温度为35-45℃，所述四氢呋喃的含水量小于1％。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤2)反应式如下：

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤2)所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、二甲苯、二氯乙烷中任一种或几种混合。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤2)所述有机碱为吡啶、三乙胺、二乙胺、咪唑中任一种或几种混合，有机碱与10-乙酰基巴卡亭Ⅲ的Ⅲ的摩尔比为1：12-20。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤2)在惰性气体下进行，温度控制为10-20℃，所述有机相先经饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，再由饱和食盐水或水洗涤。

9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤2)三乙基氯硅烷与10-乙酰基巴卡亭的Ⅲ摩尔比为1：5-15，优选为1：5-10，所述酸为2％-36％的盐酸，调节pH值至2-3。

10.采用权利要求1-9任一所述合成方法制备得到的7-TES-10-乙酰基巴卡亭Ⅲ。