[发明专利]哌啶螺环酒石酸类化合物制备及应用在审

专利信息
申请号: 201811571361.6 申请日: 2018-12-21
公开(公告)号: CN109824669A 公开(公告)日: 2019-05-31
发明(设计)人: 吉庆刚;张瑞;李兵 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: C07D471/20 分类号: C07D471/20;A61K31/438;A61K31/506;A61P31/04;A61P31/02;A61P31/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 制备 类化合物 芳胺 制备方法和应用 几丁质合成酶 酒石酸衍生物 抗病原微生物 生物活性测试 革兰阳性菌 革兰阴性菌 重要意义 哌啶螺环 酒石酸 真菌 可用 氢螺 式中 抑菌 杂环 吡唑 哌啶 应用 对抗 感染
【权利要求书】:

1.螺[哌啶-4, 5'-[5H]吡唑并[3, 4-c]吡啶]-7'(6'H)-酮-D-酒石酸衍生物类及其制备方法和应用,其特征在于:该螺环化合物9-位通过D-酒石酸与一含氮的片断相连,组成如通式1所示结构的化合物:

2.如权利要求1所述,该类化合物中取代基为可为以基团:其中R1为H,R2为2-CH3O-4-O2NC6H3-,4-BrC6H4-,4-CH3C6H4-,2-O2NC6H4-,4-HOC6H5-,Ph-,6-CH3OC4H2N2-,2- ClC6H4-,4-O2NC6H4-,4-F3CC6H4-,3-O2NC6H4-,3- BrC6H4-,3-H3CC6H4-,3-H3CC6H4-,2-CH3OC6H4-,2-H3CC6H4-,2- BrC6H4-,4-ClC6H4-,3-ClC6H4-等。

3.如权利要求1所述化合物的合成方法,按Scheme1所示进行

4.如权利要求3所示,步骤(a)中,溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃等,优选二氯甲烷;化合物2,3a,的摩尔比为1: 1.1~2,室温至45℃,反应6-8 h。

5.如权利要求3所示,步骤(b)中,溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃等,优选二氯甲烷;化合物5,4a,的摩尔比1: 1.1~2,优选二氯甲烷为溶剂,室温至45℃反应8-12 h。

6.如权利要求2所述化合物在制备抗病原微生物药物中的应用,所述微生物为病原细菌或病原真菌,如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、变形杆菌、铜绿色假单胞菌;白色念珠菌、新型隐球菌、黄曲霉菌、烟曲霉菌等。

7.如权利要求2所述 螺[哌啶-4, 5'-吡唑并[3, 4-c]吡啶]-7'(6'H)-酮-D-酒石酸衍生物类化合物在几丁质合成酶抑制剂药物中的应用。

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